[发明专利]一种用于治疗小儿感冒的复方干混悬剂的处方及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种小儿复方氨酚黄那敏干混悬剂的处方及制备方法，该制剂由对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，体外培育牛黄和药用辅料组成，用于治疗儿童普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。

背景技术

小儿氨酚黄那敏复方制剂主要成分为对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、体外培育牛黄，其中对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成，有解热镇痛作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏症状；体外培育牛黄具有清心、豁痰、开窍、解毒作用，用于热病神昏、咽喉肿痛、口舌生疮等。

目前已上市的小儿氨酚黄那敏复方制剂主要有片剂和颗粒剂，片剂对于年龄较小及有吞咽障碍的儿童服用较困难；颗粒剂虽然对于儿童服用较方便，但与干混悬剂相比较，上述两种制剂溶出速度慢，生物利用度低，且其主药成分之一体外培养牛黄溶解性差，体内吸收较慢，难以较快发挥药效。

超微粉碎是近20年迅速发展起来的一项高新技术，能把原材料加工成μm级甚至纳米级的微粉，它是粉体工程中的一项重要内容，包括对粉体原料的超微粉碎、高精度的分级和表面活性改变等内容。固形物质经过超微粉碎后，使其处于μm甚至纳米尺寸时，该粉体的物理、化学特性都会发生极大的变化。

中药超微粉碎技术的利用，一方面可使有效成分溶出阻力减小，另一方面，微细化的物料具有很强的表面吸附力、亲和力、分散性和溶解性，从而提高了有效成分的溶出速度及溶出，药物的粒径越细，则其表面积越大，越有助于药物有效成分的溶出，且与胃肠黏膜的接触面积增大，因而有利于药物的吸收，提高药物的生物利用。

发明内容

根据已上市品种存在的问题，本发明制备了复方氨酚黄那敏干混悬剂，其特点在于：

适宜各个年龄阶段儿童使用，口感好；

主药成分体外培育牛黄采用超微粉技术，溶出速度快，体内吸收好，生物利用度高；

本品采用流动性好的喷雾干燥甘露醇和喷雾干燥乳糖做载体，甘露醇和乳糖口味甘甜，且甘露醇溶解时吸热有清凉的口感；并且制得的干混悬粉流动性好，能满足装量差异的控制；

采用直接混合填充的制备工艺，工艺操作简单，生产周期短，生产成本低，质量可控性强；

本发明为中西药结合用药，对感冒症状起到标本兼治的作用，治疗效果好。

本发明的特点在于对其中一味中药体外培育牛黄采用超微粉碎技术，控制平均粒径在0.5-50μm，优选5-20μm，超细粉的体外培育牛黄在干混悬剂的剂型中存在，有利于其充分分散，并能保持较长时间的混悬状态，有利于提高生物利用度，快速发挥药效。

本发明中选用喷雾干燥甘露醇和乳糖的一种或两种作为赋形剂，粒径为80-300μm，优选150-200μm，其较好的口味和较好的流动性，显示本制剂优良的口感特性和较好的生产可控性，能保证较好的流动性，有利于生产操作及降低生产成本。

本发明所述复方干混悬剂的处方及制备工艺，采用较好流动性的辅料，进行粉末直接混合分装的工艺，避免了湿法制粒工艺生产周期长，工艺繁琐的弊端，本工艺生产周期短，生产成本低，质量可控性好；具体工艺为将对乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏分别过100目筛，经体外培育牛黄超微粉碎，过200目筛，加入药学上可接受的药用载体按等量递加法混合均匀，分装即得。

具体实施方式

实施例1

处方：

对乙酰氨基酚      125g

马来酸氯苯那敏    0.5g

体外培育牛黄      5g

喷雾干燥甘露醇    800g

羧甲基纤维素钠    15g

胶体二氧化硅      15g

香精              10g

制成              1000袋

制备工艺：

将对乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，羧甲基纤维素钠，胶体二氧化硅和香精分别过100目筛，将体外培育牛黄超微粉碎，过200目筛，将喷雾干燥甘露醇过60目筛，按等量递加法混合均匀，分装即得。

实施例2

处方：

对乙酰氨基酚      125g

马来酸氯苯那敏    0.5g

体外培育牛黄    5g

喷雾干燥甘露醇  500g  

喷雾干燥乳糖    300g

羧甲基纤维素钠  15g

枸橼酸钠        5g

胶体二氧化硅    10g

硬脂酸镁        5g