[发明专利]顺铂纳米的生物降解新型医药组合物及制备方法

权利要求书

1.一种载药物聚合物纳米粒，包含药物和二嵌段共聚物，其中：

所述二嵌段共聚物为聚乳酸-甲氧基聚乙二醇(PLA-mPEG)或聚乙交酯丙交酯-甲氧基聚乙二醇(PLGA-mPEG)，其中，嵌段聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)的分子量为10,000～60,000，嵌段甲氧基聚乙二醇(mPEG)的分子量为2,000～5,000，PLA或PLGA与mPEG的嵌段比为60∶40～90∶10；

所述载药物聚合物纳米粒的粒径为60～300nm，包括二嵌段共聚物外壳和所述药物内核；

所述药物在自由状态时能够迅速分解或是对体内器官或组织具有毒性，在载药物聚合物纳米粒的重量含量为3～20％，并且基本上均匀分散在聚合物纳米颗粒内。

2.如权利要求1所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述嵌段聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA的分子量为10,000～40,000，所述嵌段甲氧基聚乙二醇mPEG的分子量为2,000～5,000，所述PLA或PLGA与mPEG的嵌段比为70∶30～85∶15。

3.如权利要求1所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述二嵌段共聚物制备的纳米粒基本上呈球形。

4.如权利要求1所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述二嵌段共聚物制备的纳米粒为基本上实心的结构。

5.如权利要求1所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述药物为金属铂类络合物。

6.如权利要求5所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述药物为顺铂。

7.如权利要求1所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述药物的重量含量为3～20％。

8.如权利要求1所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述载药物聚合物纳米粒的粒径为80～200nm。

9.如权利要求1所述的载药物聚合物纳米粒，其中：还包含药用辅料，所述的药用辅料为小糖类、多羟基类化合物、多糖类化合物、氨基酸化合物、或无机盐类物质的一种或它们的任意组合。

10.如权利要求9所述的载药物聚合物纳米粒，其中：

所述小糖类为蔗糖、海藻糖、葡萄糖、麦芽糖或乳糖的一种或它们的任意组合；

所述多羟基化合物为甘露醇、山梨醇、甘油、1，2-丙二醇、聚乙二醇或聚乙烯醇的一种或它们的任意组合；

所述多糖类化合物为葡聚糖、海藻酸钠、壳聚糖、淀粉或纤维素物质的一种或它们的任意组合；

所述氨基酸化合物为甘氨酸、精氨酸、谷氨酸或组氨酸的一种或它们的任意组合；

所述无机盐类物质为氯化钠、钙盐、铜盐或镁盐的一种或它们的任意组合。

11.如权利要求1-10之一所述的载药物聚合物纳米粒，其中：还包含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)，其重量含量为0.05～1％。

12.如权利要求11所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述纳米粒以纳米冻干粉剂或浓缩推注制剂的形式存在。

13.如权利要求12所述的载药物聚合物纳米粒，其中：所述浓缩推注制剂为含有药物浓度为0.5～2.5mg/mL的所述载药物聚合物纳米粒的注射制剂。

14.权利要求1-13之一所述的载药物聚合物纳米粒的制备方法，包括以下步骤：

(1)将所述药物溶解于包含至少可注射的水溶性聚合物中形成所述药物水相；

(2)将形成的所述药物水相加入到二嵌段共聚物的有机溶液中，再将此有机溶液与适宜浓度的聚乙二醇维生素E琥珀酸酯溶液混合，微射流仪分散形成均匀的混悬液；

(3)将生成的所述混悬液的有机溶剂挥发完全，得到载药物聚合物纳米粒。

15.如权利要求14所述的制备方法，其中：在所述步骤(2)中，所述有机溶剂为二氯甲烷、丙酮、乙醇、乙酸乙酯或氯仿或其任意组合；所述二嵌段共聚物的重量占有机溶剂的百分比浓度为0.5～10％(w/v)。

16.如权利要求14所述的制备方法，其中：所述药物为金属铂类络合物。

17.如权利要求16所述的制备方法，其中：所述药物为顺铂。