[发明专利]毛发的张力和韧性改善剂和毛发用化妆品

说明书

本申请是中国专利申请200680027868.4的分案申请，原申请的申请日是2006年7月21日，发明名称是“毛发的张力和韧性改善剂和毛发用化妆品”。

技术领域

本发明涉及改善毛发的张力和韧性的药剂和含有该药剂的毛发用化妆品，较详细地，涉及通过活化毛发和毛囊的细胞，更详细地，涉及通过提高毛发相关基因的表达，从而改善毛发的张力和韧性的药剂以及含有该药剂的毛发用化妆品。

背景技术

作为有关毛发的烦恼，有称为毛发稀少、毛发脱落的涉及毛根、毛囊的健康状态的烦恼，还有称为硬的、软的、没有张力和韧性、开叉的毛发、卷毛、干枯的涉及毛发的物性的烦恼。另外，即使是涉及毛发物性的烦恼，认为有起因于外在因素的损伤，如由于烫发剂或染发剂处理、紫外光暴露、大气污染物质暴露、梳子摩擦等对毛发的直接损伤所致；以及毛干形成中的内在因素参与的情形。在后一情形的毛发护理中，不仅需要图谋改善毛发的质，还需要使得毛根、毛囊本身的健康状态良好的治疗。因此，虽然统称为毛质的状态不好，其护理方法根据其原因而不同。

毛发自身由覆盖在其表面的毛小皮、其内部的占毛发大部分的毛皮质以及中心部的毛髓质构成。正在清楚毛小皮对毛发的硬感或张力和韧性感有大的贡献(曾我部敦他，J.Soc.Cosmet.Chem.Japan，36卷，3期(2002)，207-216页，“有关毛发物性的研究1-毛发的短径和长径测定以及弯曲应力评价法”)。已知毛小皮由酸性毛角蛋白Ha1、Ha2，碱性角蛋白Hb1、Hb2等纤维蛋白和修饰酶如转谷氨酰胺酶、肽基精氨酸脱亚胺酶，以及颗粒成分毛透明蛋白S100等多种成分构成。但是，这些成分与毛质如毛发的张力或韧性之间的关系还没有充分阐明。如果在生物化学和分子生物学水平充分阐明了左右毛质的机制，则可能提供与现有的毛质改善剂相比发挥更显著效果的改善剂。

作为认为对毛发赋予张力和韧性的现有的毛发用化妆品，有例如特开平11-302129号所记载的配合了具有键合反应性官能基的甲硅烷基的共聚体的毛发处理用组合物，其在毛发上通过加水分解形成硅氧烷键Si-O-Si，由此通过在共聚体分子间桥连而赋予毛发张力和韧性。但是，这些现有的毛发用化妆品是覆盖毛发表面的化妆品，不是浸透入毛发或被毛囊吸收而通过活化毛发和毛囊的细胞来改善毛发的张力和韧性的化妆品。

另外，以氨基乙磺酸为有效成分的细胞赋活剂在特开2002-97116号中，以N-甲基氨基乙磺酸为有效成分的细胞赋活剂及毛发的张力和韧性改善剂在国际公开WO2002/034253号公报中分别记载。虽然作为这些药剂的作用效果，记载有通过活化细胞增殖，控制毛发细胞、延长毛发生长期、活化毛发细胞的增殖、改善毛发的张力和韧性，但是其中的毛发张力和韧性改善效果仍然是通过毛发的物性试验(扭力矩)来评价的。因此，需要基于生物化学和分子生物学水平的活性评价的新的毛发张力和韧性改善剂。

发明的公开

本发明以提供基于生物化学和分子生物学水平的活性评价的新的毛发张力和韧性改善剂为目的。

本发明者在研究毛发的张力和韧性(作为其尺度的硬度，更详细地杨氏模量)与毛发相关基因的表达的相关关系时，发现毛角蛋白基因，特别是毛角蛋白Ha2基因、毛角蛋白Hb2基因和/或角蛋白相关蛋白质KAP5.1～5的各基因表达提高，更优选地毛角蛋白Ha2基因、KAP5.1基因、KAP5.2基因或KAP5.4基因的表达提高，则毛发的杨氏模量变高，即毛发产生张力和韧性感，进行了有关“以毛角蛋白基因为指标的毛质评价方法”的专利申请(特愿2004-164596号)。

本发明者此处新构建了用于评价各种药剂对毛发相关基因表达的效果的测试系统，在使用该测试系统深入研究各种化合物对毛发相关基因表达的效果时，发现特定的2-氨基噻唑衍生物和3-氨基异唑衍生物具有提高毛发相关基因表达的效果，从而完成了本发明。

即，在第一个方案中，本发明涉及以选自下述通式(1)所示的2-氨基噻唑衍生物及其可药用盐的1种以上的化合物作为有效成分的毛发张力和韧性改善剂，

(通式(1)中，R₁、R₂、R₃和R₄分别独立地代表氢原子、直链或支链的碳数1～8的烷基、直链或支链的碳数2～8的链烯基、碳数3～8的环烷基、碳数7～10的芳烷基、碳数6～14的芳基、5～14元的杂芳基，n和m代表0或1；但是，当n为1时，m为0，R₃为氢原子或甲基；m为1时，n为0，R₃为氢原子或甲基)。