[发明专利]地肤子皂苷的制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于医药技术领域，涉及一种从地肤子中制备地肤子皂苷的方法。

背景技术：

地肤子为藜科植物地肤Kochia scoparia(L.)Schard.Chenopodium scoparium L.的成熟果实，又名扫帚菜，白地草，具有清热利湿、祛风止痒、利尿通淋等功效。

地肤子果实主要含三萜及其苷类、生物碱、黄酮类和脂肪油等成分，三萜皂苷包括齐墩果酸、木鳖子苷Ic(又名地肤子皂苷Ic)，木鳖子苷II c等，其中地肤子皂苷Ic(momordin Ic)为其抗疹痒、抗炎和抗过敏作用的主要有效成分。

药理实验表明地肤子皂苷具有抑菌作用，70％醇提物可抑制炎症和I、III、IV型变态反应，并对compound 48/80诱导的小鼠搔抓反应有显著的抑制作用。戴岳等研究发现地肤子可能主要通过稳定肥大细胞膜，减少组胺、5-HT等过敏介质的释放抑制速发型变态反应及DTH效应相的早期反应，其对DTH后期反应的抑制作用则可能与抗炎作用有关，地肤子皂苷为其抑制DTH的有效成分。另有实验发现地肤子总甙灌胃给药，对正常小鼠血糖无明显影响，高剂量尚使血糖略有升高，但降低四氧嘧啶所致高血糖小鼠的血糖水平；地肤子总甙明显抑制灌胃葡萄糖引起的小鼠血糖升高，而对腹腔注射葡萄糖所致小鼠血糖上升无显著影响；地肤子总甙剂量依赖性抑制正常小鼠胃排空，上述结果提示地肤子总甙的降糖机制可能与抑制糖在胃肠道的转运或吸收有关，该药可望用于糖尿病的治疗；进一步研究发现地肤子总甙灌胃给药，剂量依赖性抑制小鼠胃排空，表明减慢葡萄糖由胃向小肠的转运是地肤子总甙的降糖机制之一，地肤子总甙的这一作用有别于现有的降糖药物，可望用于控制糖尿病患者的饭后高血糖及减慢食物中糖分的摄取速率。刘建萍等通过药理实验发现地肤子总皂苷抑制速发型变态反应，其作用机制可能与稳定肥大细胞膜、减少组胺的释放及对抗过敏介质的致炎作用有关，而且其抗变态反应作用具有量效关系，32mg/kg为其有效阈剂量，150mg/kg为其良效剂量。

地肤子临床上内治尿痛、尿急、小便不利、荨麻疹，外治皮癣及阴囊湿疹等症，其水提物可降低小鼠单核巨噬系统的吞噬功能。主产于江苏、山东等地，分布几遍全国，资源丰富，应用前景广阔。

目前中药植物有效成分溶剂提取法常用方法有：浸渍法、煎煮法、渗漉法、回流法及连续回流法。但这些方法普遍存在提取效率低、溶剂用量大，总提时间长等缺点和不足。

超声波是指振动频率较高的物体在介质中所产生的弹性波，其频率范围为20kHz-10MHz。高功率的超声波产生强烈的振动、高的加速度、强烈的空化作用、搅拌作用和瞬时高温等，造成植物细胞壁的破坏和溶剂的快速渗透，使被提取的有效成分迅速溶解到溶剂中，从而提高提取率、缩短提取时间、节省溶剂。超声波与媒质的作用机制主要是空化作用。在液体中，当声波的功率相当大、液体收到的负压力足够强时，媒质分子间的平均距离就会增大并超过极限距离，从而将液体拉断形成空穴，在空化泡或空化的空腔激烈收缩与崩溃的瞬间，泡内可以产生局部的高压，以及数千度的高温，产生微射流和瞬时高温高压，从而形成超声空化现象。空化现象包括气泡的形成、成长和崩溃过程。空化作用是超声化学的主动力，使粒子运动速度大大加快，破坏粒子的力的形成，从而使许多物理化学和化学过程急剧加速，对乳化、分散、萃取以及其它各种工艺过程有很大作用。超声波产生的空化作用能够有效打破有效成分溶出固体时所形成的边界层，加速有效成分的扩散速度，从而提高提取速率。植物有效成分的提取过程，本质上是一个固液萃取过程，有效成分从植物细胞壁溶出提取溶剂的扩散速度与固体表面和周边溶剂的浓度差大小及边界层厚度密切相关。除空化作用外，超声波的许多次级效应也都有利于植物有效成分的转移和提取，如机械振动、扰动效应、高加速度、乳化、扩散、击碎和搅拌作用等多级效应，能够有效增大物质分子运动频率和速度，增加溶剂穿透力，提高固-液及液-液传质扩散速率，从而加速有效成分进入溶剂，缩短提取时间，有效提高提取率。

目前地肤子皂苷的提纯方法多采用醇提正丁醇萃取法，该方法具有成本高、有机溶剂毒性残留的缺点。已有研究发现，用大孔吸附树脂富集，纯化黄芪、人参等总皂苷效果较理想。

发明内容：

针对上述现有技术，本发明的目的是提供一种具有较高提取率、耗时短的地肤子皂苷的制备方法。

本发明是通过以下技术方案实现的：