[发明专利](2R,3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法有效
| 申请号： | 201010263600.9 | 申请日： | 2010-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN101928266A | 公开（公告）日： | 2010-12-29 |
| 发明（设计）人： | 蔡强;李隆;秦月红;冉秀琼;蒋文君;黄辉;徐信保;葛月兰 | 申请（专利权）人： | 江苏红豆杉药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D303/40 | 分类号： | C07D303/40;C07D301/02 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 夏晏平 |
| 地址： | 214000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 环氧乙烷 甲酸 合成 方法 | ||
1.(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：乙醛酸酯在有机溶剂和水的混合溶剂中，在旋光异构体四氢噻吩砜衍生物的催化下，在相转移催化剂和无机碱性物质的作用下，与卤化苄发生偶联反应，得具有高旋光性选择的产物(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯；
其中，R为C1-4低级烷基，X为氯、溴或碘原子。
2.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述乙醛酸酯的R为甲基，乙基，丙基或异丙基。
3.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述旋光异构体四氢噻吩砜衍生物包括如下结构式的化合物：
其中R为C1-4低级烷基。
4.按照权利要求3中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述旋光异构体四氢噻吩砜衍生物的R为甲基，乙基，丙基或异丙基。
5.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述旋光异构体四氢噻吩砜衍生物与乙醛酸酯的摩尔比为1∶4～15。
6.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述卤化苄与乙醛酸酯的摩尔比为1～3∶1。
7.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述相转移催化剂包括如下结构式的化合物：
R为C1-18烷基，X-为硫酸根，硝酸根，碳酸根离子，氯一价负离子，溴一价负离子，或碘一价负离子。
8.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙腈，丙酮，四氢呋喃，乙醇或甲醇。
9.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述混合溶剂中，有机溶剂和水的体积比是10～3∶1。
10.按照权利要求1中所述的(2R，3R)-3-苯基环氧乙烷甲酸酯的合成方法，其特征在于：所述无机碱性物质包括：氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂，氢氧化铯，碳酸钾，碳酸钠，碳酸钙，碳酸锂，碳酸氢钙，碳酸氢钾或碳酸氢钠等。
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