[发明专利]一种用于微针透皮给药的水凝胶巴布剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于微针透皮给药的水凝胶巴布剂及其制备方法，属于透皮给药制剂领域。

背景技术

中药具有多成分、多靶点、多功效的综合作用特点，且其毒副作用低、不易产生耐受性的独特优点，而成为人们追求的热点。透皮给药有独特的优点：①透皮给药可以避免肝脏首过效应和胃肠道对药物的降解，药物的吸收不受胃肠道因素影响；②药物以预定速率长时间进入机体，减少给药次数，延长作用时间；③可预设药物的透皮速率，维持稳定有效的血药浓度，避免谷峰现象，降低毒副作用；④使用方便，可随时中断给药，依从性较高。因而透皮给药制剂成为所有新剂型中增长速度最快的剂型，因此开发高效中药透皮给药制剂具有极大的前景。

透皮给药的研究主要是如何克服皮肤的角质层障碍，降低药物进入机体的屏障，并且开发了许多新的方法，包括药剂学方法、化学方法和物理学方法。研究最多的药剂学方法是使用透皮吸收促渗剂克服皮肤的角质层障碍，近年来也有研究使用脂质体、传递体、药质体、纳米粒、聚合物胶束等微粒载体促进药物的透皮吸收。还有对药物分子进行化学结构修饰，得到具有较好渗透速率的前体药物分子的化学方法。物理方法包括离子导入、超声波、电致孔以及近年来出现的微针技术与气体注射剂等，其中微针能够直接刺穿皮肤角质层而在皮肤上留下一定孔径大小的、真实的“微孔道”从而极大地促进了各种类型药物分子的透皮吸收。

Henry等于1998年首次将微针应用于透皮给药的研究，之后至今微针的理论研究与应用研究取得了长足的进展。微针是将注射与透皮贴剂优点融合于一体的一个崭新的给药技术，近年来已广泛的应用于各类型的药物分子的透皮给药研究。

微针刺入角质层形成真实的孔道，极大地破坏了角质层的障碍作用，可促进各种类型的药物分子包括蛋白、多肽类大分子以及“巨型分子”的微粒给药制剂透过皮肤，那么微针给药系统几乎可以应用于所有药物分子的透皮给药，特别是适合于中药多成分特点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种促进中药多成分高效透皮给药的水凝胶巴布剂，水凝胶巴布剂成为中药多种活性成分的载体与储库；用微针预处理皮肤，然后在处理皮肤部位贴敷中药水凝胶巴布剂，从而促进中药活性成分高效透皮吸收。

本发明的另一目的是提供上述用于微针透皮给药的水凝胶巴布剂的制备方法。

本发明实现过程如下：

一种用于微针透皮给药的水凝胶巴布剂，由水溶性高分子材料、中药提取物与蒸馏水组成，各组份及重量百分含量如下：

iscomate NP-700      2％～6％     Viscomate NP-800    1.0％～4.5％

PVP-k90              4％～8％     甘油                30％～50％

酒石酸               0.2～0.6％   甘羟铝              0.2～0.6％

EDTA                 0.05～0.15％ 高岭土              3％～8％

中药提取物           15～25％     蒸馏水              余量。

上述各组份百分含量之和为100％。

Viscomate NP-700和NP-800是部分被中和的聚丙烯酸，它们是丙烯酸和丙烯酸钠的值键共聚物。Viscomate NP-700和NP-800是日本ShowaDenko K.K公司生产的产品。PVP-k90为聚乙烯吡咯烷酮。甘羟铝又名甘氨酸铝或二羟基氨基乙酸铝。

上述中药提取物为膏状或粉状。

上述用于瞬间脉冲电场透皮给药的导电水凝胶贴剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)称取处方量的NP-700、NP-800、PVP-k90、EDTA、甘羟铝、高岭土，将其混合均匀，再加入到处方量的甘油中，搅拌均匀得到甘油相(A相)；

(2)称取处方量的酒石酸溶于水中，得到水相(B相)；

(3)将B相缓慢加入到A相中，缓慢低速搅拌10～20min，再加入处方量的中药提取物，再缓慢低速搅拌10～15min，得到载药备用膏体；

(4)将膏体涂布于医用无纺布上，经过切割、静置交联、包装制备成中药水凝胶巴布剂。

上述微针是指用单晶硅、钛合金、镍及不锈钢等材料采用微机电工艺等制备成高60～300um、宽10～50um的实心微米级尺寸的针。