[发明专利]一种凝胶贴剂的基质及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种含高分子聚合物和醇类物质的组合物，它适用于凝胶贴剂的基质。

背景技术

中医外治法传统就有“外治之理，即内治之理；外治之药，亦即内治之药，所异者法耳。”的理论。“经皮给药”早在公元前二世纪已见于我国医学典籍《内经·素问》中。传统的中药经皮给药剂型有黑膏药、橡皮膏剂、糊剂、熨剂等剂型，这些传统剂型都存在一定缺点，或污染衣物；或使用剂量不易控制；或剂型本身的辅料、基质存在一定的刺激性或(和)毒性，患者用药时导致皮肤过敏、局部红肿等不良反应；或药物本身重金属含量高，甚至严重超标，损害人体健康。传统的中药经皮给药剂型在中药现代化的进程中其弊端越来越突出，新的改革势在必行。

凝胶贴剂是近年来发展起来的新型透皮给药新剂型，凝胶剂是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的大分子的网络体系的通称，加入适当的交联剂和增黏剂等成分，可使凝胶剂获得理想的机械强度和黏着性，能够较长时间地与作用部位紧密黏附，亲合力强，贴揭方便，解决了传统贴剂基质与皮肤亲合力差、黏性太强、易拉痛皮肤等弊病。凝胶贴剂由于采用了大分子网络体系为基质，具有载药量大的优点，且可以容纳一定量的醇溶物，尤其适用于成分复杂的中药凝胶贴剂，解决了传统贴剂基质载药量少的缺点。凝胶贴剂局部给药后，易涂展，表面皮肤吸收良好，对皮肤无刺激，毒副作用小，可以克服现有传统贴剂透皮吸收率低、易产生过敏反应等不足，是一个极有应用前景的药物新剂型。

专利申请“一种高分子凝胶贴剂的制法”(申请号为CN01106588.5)是由亲水性凝胶、食用色素溶液，淀粉类保水剂凝胶等组成。专利申请“亲水性生物粘附凝胶贴剂及其制备工艺”(申请号为CN200410040593.0)是由亲水性生物多糖和多肽大分子与骨架型高分子聚合物聚丙烯酸钠复合交联而成。专利申请“中药巴布剂基质”(申请号为CN200710020417.4)其成份及各成份的重量配比为：明胶0.8～3份、羧甲基纤维素钠4～21份、聚乙烯吡咯烷酮0.5～3份、阿拉伯胶2～10份、印度树胶2～10份、三乙醇胺1～6份、氢氧化镁0.2～1.5份、聚丙烯酸钠2～10份、卡波姆2～4份、甘油30～50份、聚乙烯醇5～16份、琼胶0.2～2份、西黄芪胶0.5～3份、微粉硅胶2～10份、氢氧化钠1～3份和水20～80份。专利申请“中药巴布剂基质的制造方法”(申请号为CN200710020418.9)是将明胶充分溶解于60℃水中，再将羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯胶、印度树胶、三乙醇胺、氢氧化镁分别加入明胶溶液中，加水充分溶解制得溶液I；将原料中的聚丙烯酸钠、卡波姆、聚乙烯醇、琼胶、西黄芪胶、微粉硅胶、氢氧化钠分散于甘油中制得溶液II；混合溶液I和溶液II，制得巴布剂基质。专利申请“中药巴布剂基质及其制备方法”(申请号为CN200910033210.X)，其成份及各成份的重量配比为：明胶2～15份、聚丙烯酸钠3～10份、阿拉伯胶2～5份、琼胶2～5份、华胶3～12份、卡波姆1～10份、甘油30～50份、氢氧化镁0.2～1.5份、氢氧化钠1～3份和水30～70份。专利申请“一种治疗哮喘的中药组合物贴膏及制备方法”(申请号为CN200610086865.X)其基质由卡波姆、聚乙烯醇、明胶、甘油、丙二醇、乙醇、聚丙烯酸钠、高岭土组成。

以上专利申请所述基质制成的贴剂具有保水性高，揭贴方便等优点，但尚存在容药量少，黏性小，较易脱落，而且抗拉强度不够，揭后易残留于皮肤表面等不足。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提高凝胶贴剂基质的内聚力，避免因活性有效成分加入引起基质内聚力降低，导致揭后有残留，并发生流淌现象。

本发明解决上述问题的技术方案如下：

一种凝胶贴剂的基质，该基质由以下重量配比的组分组成：

聚丙烯酸钠2～10份，明胶1～10份，卡波姆980  0.5～4份，卡波姆981  0.5～4份，三乙醇胺1～10份，聚乙烯吡咯烷酮K-30  0.5～5份，甘油5～25份，甘氨酸铝0.1～1份，水适量。

上述凝胶贴剂的基质的最佳重量配比为：

聚丙烯酸钠6份，明胶5份，卡波姆980 2份，卡波姆981 2份，三乙醇胺5份，聚乙烯吡咯烷酮K-30 2.5份，甘油15份，甘氨酸铝0.5份，水适量。

本发明所述的凝胶贴剂的基质的制备方法由以下步骤组成：

(1)先将聚丙烯酸钠用适量的甘油分散，再加入适量的水搅拌均匀，然后加入明胶，加热至70～100℃溶化，搅拌均匀，得I相；