[发明专利]一种复方头孢噻呋混悬乳剂注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及到一种兽药新剂型，具体涉及的是一种动物专用抗生素盐酸头孢噻呋的混悬乳液制剂及其制备方法和在医药方面的应用。

技术背景

头孢噻呋是第一个专门用于动物的第三代头孢菌素类抗生素，市场上的大多数头孢噻呋注射液药效时间短，需要每天注射一次，连用三天，造成人力财力的浪费，也给动物产生应激。目前盐酸头孢噻呋注射液的长效剂型已研制成功并申请专利，专利申请号分别为200810226889.X、200710189747.6、200710189807.4、200910114976.0、200910054708.4，这些注射液的共同特点是均为盐酸头孢噻呋的油混悬剂，即完全用注射用油作为各种原料的溶媒，它的缺点是要增加油的粘度，且应用时无法用注射用水等稀释，有时会造成使用时的不方便；完全用油作为溶媒成本较高；在制备时需要使用胶体磨等仪器将各有效成分研磨成微细粉，设备造价较高。另外长效头孢噻呋注射液现以单方为主，但导致畜禽呼吸道疾病的病原已由单一变为混合感染，主要由病毒、细菌、支原体等两种或两种以上引起，而且随之带来的抗生素耐药性问题也日益严重。所以目前通过改进工艺及配方，研制出一种更加安全长效，抗菌性强，且生产成本低的头孢噻呋混悬乳剂注射液，对畜禽各种呼吸道疾病的治疗更具实际意义。

发明内容

本发明将克服现有盐酸头孢噻呋注射液技术中的不足，提出一种新的头孢噻呋混悬乳剂注射液。该混悬乳剂注射液大大减少了制剂中注射用油的使用量，在使用时可以用无菌水稀释以减少注射液的粘稠度，减轻对注射部位的刺激，在保证长效和安全的同时节约了原料生产成本；该注射液是通过筛选乳化剂与注射用油的最佳配比，增加乳化剂的乳化作用从而将药物粒径减少到0.2μm左右，不需要其他设备对各原料进行研磨，减少了设备成本。除此之外，本发明还将盐酸头孢噻呋与辛夷油复配。辛夷是一种具有抗菌兼抗病毒作用的中药，对多种致病性真菌有抑制作用，同时辛夷还具有祛风、通窍的功效，对呼吸系统感染所致的鼻塞、流涕等症状有一定缓解作用。另外中药具有抑制病毒复制、调节免疫功能、改善肺循环、镇痛抗炎等综合功效，能促进感染的恢复的功效，所以中西药合理联合，往往会起到标本兼治，提高疗效的效果。

实现上述发明目的的技术方案是一种复方头孢噻呋混悬乳剂注射液，包括以下组分：

盐酸头孢噻呋        5％～7.5％

辛夷油              5％～7.5％

表面活性剂          3％～5％

注射用油            6％～8％

抗氧化剂            0.3％～0.5％

增稠剂              0.06％～0.08％

余量为注射用水，上述成份的质量百分比之和为100％。

所述表面活性剂指RH-40、吐温-80、司盘-80、EL-40、TX-10等的一种或几种的复配。

所述注射用油指注射用大豆油、三乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、IPM、液体石蜡、乙酸乙酯、蓖麻油等的一种或两种的混合物。

所述抗氧化剂指Ve油，增稠剂为羧甲基纤维素钠或单硬脂酸铝。

本发明复方头孢噻呋混悬乳剂注射液，优选配比是：

盐酸头孢噻呋    2.5％～10％

辛夷油          2.5％～10％

表面活性剂      2％～8％

注射用油        5％～25％

抗氧化剂        0.2％～0.8％

增稠剂          0.03％～0.08％

余量为注射用水，上述成份的质量百分比之和为100％。

本发明复方头孢噻呋混悬乳剂注射液的最佳配比是：

盐酸头孢噻呋    7.5％

辛夷油          7.5％

表面活性剂      5％

注射用油        7％

抗氧化剂        0.5％

增稠剂          0.06％

余量为注射用水，上述成份的质量百分比之和为100％。

本发明另一目的是提供一种复方头孢噻呋混悬乳剂注射液的制备方法，具体包括下列步骤：

1)将盐酸头孢噻呋和辛夷油，缓慢加入到注射用油中，边加边搅拌，使药和油充分混匀；

2)将表面活性剂加入到步骤1)所得的注射用油中，充分搅拌；

3)加入所需量的抗氧化剂和增稠剂，充分搅拌；