[发明专利]N-烷基多羟基哌啶衍生物的制备方法有效
申请号: | 201010275412.8 | 申请日: | 2010-09-08 |
公开(公告)号: | CN102399228A | 公开(公告)日: | 2012-04-04 |
发明(设计)人: | 邵华武;汪海波 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都生物研究所 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048 |
代理公司: | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人: | 肖国华 |
地址: | 610041 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 羟基 哌啶 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种N-烷基-多羟基哌啶衍生物的制备方法,其特征是:以1-C-乙酰甲基-2,3-二-O-乙酰基-5-(N-烷基,N-Cbz)氨基-5-去氧-呋喃核糖苷作为原料,在氢气-钯碳作用下,脱除Cbz保护,过滤钯碳,除去溶剂后加入1%MeONa-MeOH在室温条件下搅拌开环重排即可得到N-烷基-多羟基哌啶衍生物。
2.权利要求1所述的一种N-烷基-多羟基哌啶衍生物的制备方法,其特征是:将1-C-乙酰甲基-2,3-二-O-乙酰基-5-(N-烷基,N-Cbz)氨基-5-去氧-α-D-呋喃核糖苷1mmol溶解到8mL甲醇中,在钯/碳200mg的作用下,室温加氢气进行氢化反应8个小时,反应液用硅藻土过滤后除去溶剂,后加入1%MeONa-MeOH 8mL室温搅拌8小时,再除去溶剂,用硅胶柱层析分离得到目标产物。
3.权利要求1所述的N-烷基-多羟基哌啶衍生物的制备方法,其反应方程式如下:
R=C3H7,C4H9,i-C4H9,C6H13,C8H17,
C9H19,C6H11,PhC2H4,p-FPhC2H4。
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