[发明专利]普拉格雷的氘代酸加成盐无效
申请号: | 201010277753.9 | 申请日: | 2010-09-10 |
公开(公告)号: | CN102399232A | 公开(公告)日: | 2012-04-04 |
发明(设计)人: | 伍复健;郭白滢;刘汉兴 | 申请(专利权)人: | 北京卡威生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02 |
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地址: | 100043 北京市石景*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 普拉 氘代酸 加成 | ||
1.2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮,即普拉格雷的氘代酸加成盐,其结构式如式(I):
其中DX为有机或无机氘代酸。
2.根据权利要求1所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮的氘代酸加成盐,其结构式如式(I),其中DX为氘代盐酸(DCl)、氘代氢溴酸(DBr)、氘代氢碘酸(DI)、氘代硫酸(D2SO4)、氘代磷酸(D3PO4)、氘代硝酸(DNO3)、氘代马来酸(C4H2O4D2)、氘代富马酸(C4H2O4D2)、氘代草酸(C2O4D2)、氘代甲磺酸(CH3SO3D)、氘代醋酸(CH3CO2D)、氘代苯磺酸(C6H5SO3D)或氘代对甲苯磺酸(C7H7SO3D)。
3.根据权利要求1或2所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮的氘代酸加成盐,其结构式如式(I),其中DX为氘代盐酸或氘代马来酸。
4.一种权利要求1或2或3所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮氘代酸加成盐的制备方法,为将2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮,在溶剂中或溶剂不存在的条件下,加入到氘代酸中得到2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮氘代酸加成盐。
5.一种权利要求1或2或3所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮氘代酸加成盐的制备方法,为将2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮,将氘代酸在溶剂中或溶剂不存在的条件下,加入到2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮中,得到2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮氘代酸加成盐。
6.根据权利要求4所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮氘代酸加成盐的制备方法,其溶剂是醚类、酮类、酯类、腈类。
7.根据权利要求5所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮氘代酸加成盐的制备方法,其溶剂是醚类、酮类、酯类、腈类。
8.以权利要求1或2或3所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮氘代酸加成盐作为有效成分的药物。
9.根据权利要求1或2或3所述的2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮的氘代酸加成盐,其用于预防或治疗人的血栓形成或栓塞药物的用途。
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