[发明专利]能输送生物活性物质的合成小分子化合物及其应用

权利要求书

1.能输送生物活性物质的合成小分子化合物，其特征在于，它是具有下列通式的小分子化合物或其任何一种可药用的盐：

所述通式中：

R₇为C₆-C₁₀芳环或C₂-C₉杂芳环；每一所述环可以是被单取代，双取代，或多重取代；取代物可以是但不限于氢、卤素、C₁-C₄饱和烷基、C₃-C₆环烷基、O-C₁-C₄饱和烷基、O-C₃-C₆环烷基、OH、NH_2、CN、NO₂、CF₃、NHCO(C₁-C₄饱和烷基、C₃-C₆环烷基、C₆-C₁₀芳环或C₅-C₉杂芳环)或OCF₃；

R₈为-(CH₂)_n-、C₃-C₆环烷基、-(CH₂)_n-C₆-C₁₀芳环或C₂-C₉杂芳环，n 是整数3、4、5、6、7、8、9或10；

R₉为羧酸基(COOH )，-CONHOH，四唑，OH，-SO3H；

X为O、S。

2.根据权利要求1所述的能输送生物活性物质的合成小分子化合物，其特征在于，为下表所列的一种或多种小分子化合物：

。

3.一种应用权利要求1或2所述的能输送生物活性物质的合成小分子化合物制成的制剂，其特征在于，所述制剂含有一种或两种以上具有生物活性的物质。

4. 根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂的pH 值为2、3、4、5、6、7或8。

5. 根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂为液体、含有固体的悬浮液或固体。

6. 根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述具有生物活性的物质为蛋白质、多肽、多糖、维生素、稀有金属或小分子药，所述小分子化合物与生物活性物质的摩尔比为：1：0.01-1000。

7. 根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述小分子化合物与生物活性物质的优选摩尔比为：1：0.1-500。

8. 根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述具有生物活性的物质为选自如下物质中的至少一种：酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、生长激素、人生长激素、重组人生长激素、肝素、未分级肝素、低分子量肝素、降钙素、鲑鱼降钙素、鳗鱼降钙素、人降钙素、胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素、人胰岛素、重组人胰岛素、前列腺素、单克隆抗体、抗原、PYY_3-36，抗炎剂、抗氧化剂、抗菌剂、抗微生物剂、维生素，以及用聚乙二醇改性的各种衍生物。

9. 根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，为一种单元剂型，含有下物质中的至少一种：增强剂、络合剂、增塑剂、缓冲剂、表面活性剂、酸碱调节剂。

10. 根据权利要求9所述的制剂，其特征在于，单元剂型为片状、胶囊、粉末、液体或含固体的悬浮液。