[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的人参皂苷组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种由人参皂苷单体Rg₁与人参皂苷单体Rb₁组成的治疗心脑血管疾病的药物组合物。

背景技术

心脑血管疾病是威胁人类健康的首要疾病，是导致死亡和致残最多的疾病，已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的“头号杀手”，全世界每年约有1500万人死于心脑血管病，占死亡人数的50％以上。我国每年约有400万人死于此病，每24秒就有一个人死于此病，每13秒就有一位人因此而致残，已占我国总死因的40％。根据世界卫生组织预测，至2020年，非传染性疾病将占我国死亡原因的79％，其中心血管疾病占首位。心脑血管疾病有三高一低的特点：发病率高、致残率高、死亡率高、治愈率低。全世界心脑血管病发病率最高的国家地区就在中国，中国以北方为高发病区。由此导致的家庭、医疗和经济负担已成为不可小觑的社会问题。

社会需要更多疗效显著、安全的心脑血管疾病治疗药物。心脑血管系统疾病用药一直是世界范围内药物研究开发、生产应用的热点。因此，开发生产心脑血管系统疾病用药并实现产业化具有极其重要的社会意义和经济意义。

三七总皂苷具有活血祛瘀，通脉活络作用，目前三七总皂苷及其制剂血塞通系列产品临床上广泛用于中风偏瘫、瘀血阻络及脑血管疾病后遗症、胸痹心痛，视网膜中央静脉阻塞属瘀血阻滞证者。三七总皂苷中成分复杂，目前已知并且作为质量控制指标的成分主要有人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd和三七皂苷R1，其他稀有皂苷因含量较低，很难测定其含量，并且因三七药材的差异及各厂家制备工艺的不同导致不同批次三七总皂苷中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd、三七皂苷R1和其他稀有皂苷含量均有不同程度的差异和比例的不同。在临床用药过程中因不良反应发生率在逐年上升，随着用量不断增加和扩大，安全性问题已成为重要的问题。

发明内容

本发明的目的是提供一种更加安全的治疗心脑血管疾病的药物组合物，具有药效确切，安全性高，不良反应低的优点。

本发明提供的治疗心脑血管疾病的药物组合物，包含人参皂苷单体Rg₁与人参皂苷单体Rb₁，其中Rg₁与Rb₁重量比例为1∶4～4∶1。

作为优选，所述药物组合物由人参皂苷单体Rg₁与人参皂苷单体Rb₁组成，其中Rg₁与Rb₁重量比例为1∶4～4∶1；所述心脑血管疾病为出血性疾病或缺血性疾病。

更优选地，所述药物组合物中Rg₁与Rb₁重量比例为1∶4。

本发明还提供一种治疗心脑血管疾病的药物制剂，包含人参皂苷单体Rg₁和人参皂苷单体Rb₁以及药学上可接受的辅料，其中Rg₁与Rb₁重量比例为1∶4～4∶1。

更优选地，所述药物制剂中Rg₁与Rb₁重量比例为1∶4。

作为优选，所述药物制剂为注射液、注射用冻干粉针剂或口服制剂。

有文献报道，人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1在实验性心肌缺血、对血管平滑肌作用等方面与三七总皂苷相似，且两者都为扩张血管平滑肌的有效成分。因此在前期研究中，发明人利用心脑血管疾病模型，反复筛选验证由人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1组成的配比组合。随着研究的深入，发明人在以抗血小板聚集、抗血栓和抗耐缺氧为指标的心脑血管疾病模型中发现了更具治疗活性的人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的配比组合。传统三七中人参皂苷Rg1：人参皂苷Rb1配比约1∶1，传统知识认为Rg1是活血化淤的主要成分，Rb1活血化瘀的活性很弱，因此，现有技术中人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1配比与传统三七相符，人参皂苷Rg1：人参皂苷Rb1配比约1∶1，且认为三七中人参皂苷Rg1具有较强的溶血作用，人参皂苷Rb1则无溶血作用。

在三七皂苷注射剂标准中，溶血试验一直是安全性评价的重要指标。发明人深入研究意外发现，本发明所述新配比人参皂苷Rg1比例大幅降低，而人参皂苷Rb1比例升高，Rg₁与Rb₁重量比例为1∶4，其安全性比三七及三七总皂苷制剂更优。