[发明专利]海蓬子提取物抑制酪氨酸酶活性的应用

说明书

技术领域

本发明涉及海蓬子提取物在抑制酪氨酸酶活性中的应用。

背景技术

由于酪氨酸酶是合成黑色素的关键，因此目前的大多数皮肤美白产品都是在化妆品中添加了酪氨酸酶抑制剂，通过破坏酪氨酸酶活性，从而达到减少皮肤中黑色素的目的。

对苯二酚因为价格便宜，效果好，曾是最广泛使用的美白剂之一。对苯二酚和维甲酸的混合配方，对消除紫外线和激素导致的黑色素沉积颇为有效。不过后来有研究表明，对苯二酚会诱发白血病。自从2001年起，欧洲已经禁止在美白化妆品中添加对苯二酚。

曲酸、壬二酸、乙二醇酸、烟酰胺、熊果素等化学物都可以抑制酪氨酸酶，也被用于美白化妆品中。有些酪氨酸酶抑制剂发挥作用时，需要借助汞(即水银)做催化剂，因此有些美白化妆品中还含有一定量的汞。化妆品公司不仅推出各种“纯天然”新产品，还不断尝试一些“高新”技术。比如2007年，法国某公司研制出一种含有反义寡聚核苷酸的美白产品。反义寡聚核苷酸可以特异性抑制靶基因表达，近年来多用于基因治疗。该公司研究人员发表的论文称，将反义寡聚核苷酸的美白产品外敷在皮肤上，可以抑制皮肤细胞中酪氨酸酶基因的表达，美白效果达到30％多。不过，反义寡聚核苷酸一般不容易进入细胞，在基因治疗中，需要注射进入人体。所以，这种外敷的“基因治疗”法，其真实效果不免令人怀疑。

美白产品除了外敷的化妆品，还有内服的药剂，目前比较常见的是一种叫做谷胱甘肽的有机物，在体内与铜离子结合后，可以抑制酪氨酸酶活性。

随着酪氨酸酶抑制剂在美白型化妆品中的不断开发及应用，以及“纯天然化妆品”回归主流的趋势下，天然产物酪氨酸酶抑制剂的开发研究越来越得到重视。酪氨酸合成酶抑制剂在医药领域用于治疗和预防黑色素瘤、黄褐斑等色素沉着性疾病，在化妆品领域用于人体肌肤的美白，在食品工业领域用于预防果蔬因褐变而失鲜变质，在农业领域因酪氨酸合成酶是昆虫赖以生存的关键酶而成为最有前景的生物杀虫药剂之一，因而酪氨酸合成酶抑制剂的开发有着广阔的应用前景。

海蓬子为黎科茎肉质化真盐生植物，利用海水灌溉，基本无需喷洒农药，种植管理简单、不生病虫害。海蓬子营养价值极高，是上佳的无公害绿色保健食品。除作为蔬菜之外还具有药用、保健及制造建材等价值。现代研究证明海蓬子中含有黄酮类物质，黄酮类化合物具有广泛的生物活性，如抗氧化、抗衰老、减少自由基的产生和清除自由基的作用。这与抑制酪氨酸合成酶活性有一定的联系。海蓬子(SH)被一些居住在沿海地区的人用作民间医药蔬菜。以往的研究表明，植物可刺激细胞因子和一氧化氮释放，并表现出免疫调节作用。另据报道，在小鼠电感试验中，海蓬子具有预防高脂饮食引起的高血糖和高血脂症作用。在海蓬子所有药理作用研究中，抗氧化作用是研究最广泛的。例如，通过用海蓬子提取物分解新的绿原酸的反应中可以发现海蓬子具有强大的抗氧化活性，并能有效保护质粒DNA。同时海蓬子的某种酶的诱导抗氧化和抗凝作用也被广泛研究。在一个卵巢切除诱导的氧化应激模型中，海蓬子提取物能够抑制肝脏炎症和肝硬化。近来，具有皮肤再生作用的海蓬子提取物的饮料和绿色食品已经制定，然而海蓬子对皮肤的药理作用尚未调查。

黑色素起着保护皮肤免受太阳辐射的紫外线对人体皮肤的有害影响，并具有清除有毒药物和化学品的重要作用。黑色素生物合成的前两个步骤是：L-酪氨酸的羟基转化为3，4-二羟基-苯丙氨酸(L-多巴)和L-多巴氧化成o-多巴醌。这种o-苯醌是非常被动的，自发形成黑色素沉着，造成了严重的人类审美的问题。多功能的酪氨酸酶是含有铜元素的活性酶，分子量在60-70KDa之间。抑制L-酪氨酸的羟基转化成L-多巴，并抑制L-多巴氧化成o-多巴醌，并作为已知合成的关键酶。据报道称抗氧化剂通过氧化酪氨酸酶来抑制其活性，抑制化学反应产生黑色素，它们改变了形成黑色素的结构，并展现出美白的效果。研究表明由于海蓬子的抗氧化活性物质在其组织中，研究其提取物的潜能，可用来作为皮肤的抗氧化剂和美白剂。因为，肌肤的美白主要是受黑色素含量和酪氨酸酶活性的影响。

发明内容

本发明的目的：揭示海蓬子提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用，为预防和治疗色素沉着疾病提供实验依据。

本发明的技术方案：分别制备海蓬子水提物、海蓬子醇提物、海蓬子超声波水提物、海蓬子超声波醇提物，分别经蒸馏浓缩和旋转蒸发仪蒸发浓缩得到浓缩物，对酪氨酸合成酶合成活性的抑制作用进行了研究。为化妆品行业提供新的天然酪氨酸合成酶抑制剂。