[发明专利]催化剂、(S)-章鱼胺的合成方法及(S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林的合成方法有效

专利信息
申请号: 201010286549.3 申请日: 2010-09-16
公开(公告)号: CN102059145A 公开(公告)日: 2011-05-18
发明(设计)人: 汪志勇;赖国银;郭锋锋;查正根 申请(专利权)人: 中国科学技术大学
主分类号: B01J31/26 分类号: B01J31/26;B01J31/22;C07C215/60;C07C213/02;C07C235/34;C07C231/02;C07C201/12
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 逯长明
地址: 230026*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 催化剂 章鱼 合成 方法 反式 阿魏 酰基去甲辛弗林
【权利要求书】:

1.一种催化剂,包括:

配体,所述配体具有式(I)结构:

其中,R为烷基或卤代烷基;

二价铜化合物;

碱性无机化合物;

酚类化合物;

四丁基溴化铵。

2.根据权利要求1所述的催化剂,其特征在于,所述配体具有式(I-a)结构:

3.根据权利要求1所述的催化剂,其特征在于,所述二价铜化合物为溴化铜、氯化铜、氢氧化铜、硝酸铜、硫酸铜和醋酸铜中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的催化剂,其特征在于,所述碱性无机化合物为氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的催化剂,其特征在于,所述酚类化合物为苯酚、4-溴苯酚、4-叔丁基苯酚、2-溴苯酚、2-叔丁基苯酚和4-氟苯酚中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的催化剂,其特征在于,所述配体、二价铜、碱性无机化合物、酚类化合物和四丁基溴化铵的摩尔比为1∶0.5~3∶1~3∶1~4∶1~2。

7.一种(S)-章鱼胺的合成方法,包括:

a)、在权利要求1~6任意一项所述的催化剂的作用下,对羟基苯甲醛和硝基甲烷发生反应,生成(S)-章鱼胺前驱体;

b)、在钯碳催化剂的作用下,所述(S)-章鱼胺前驱体与氢气发生加氢还原反应生成(S)-章鱼胺。

8.根据权利要求7所述的合成方法,其特征在于,所述步骤a)中,所述对羟基苯甲醛、硝基甲烷和催化剂中的配体的摩尔比为1∶2~20∶0.05~0.3。

9.根据权利要求7所述的合成方法,其特征在于,所述步骤a)中,所述反应的温度为0℃~25℃。

10.根据权利要求7所述的合成方法,其特征在于,所述步骤a)中,所述反应的时间为1天~5天。

11.一种(S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林的合成方法,包括:

在权利要求1~6任意一项所述的催化剂的作用下,4-羟基苯甲醛和硝基甲烷发生反应,生成(S)-章鱼胺前驱体;

在钯碳催化剂的作用下,所述(S)-章鱼胺前驱体与氢气发生加氢还原反应生成(S)-章鱼胺;

所述(S)-章鱼胺与阿魏酸在缩合剂的作用下发生酰胺化反应,生成(S)-N-反式阿魏酰基去甲辛弗林。

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