[发明专利]一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法，属医药制剂领域。

背景技术

头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点。目前，头孢菌素类在世界抗感染药物市场中占较大比重，目前其销售额约占抗感染药物销售额的40%。

头孢克洛是第二代头孢菌素，其作用机制为抑制细菌细胞壁合成。抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、淋病萘瑟氏菌、痤疮丙酸杆菌、类杆菌、消化球菌、消化链球菌等效果好。

由敏感菌引起的感染，经常会诱发咽炎、扁桃体炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、鼻窦炎等，将抗感染药物头孢克洛与祛痰药盐酸溴己新合用，制成复方制剂，用于治疗上述敏感菌感染引起的咽炎、扁桃体炎等，效果良好。

但头孢克洛和盐酸溴己新在水中溶解性差，而药物从制剂中溶出、吸收有一定的时间过程，造成药物起效较慢。临床上迫切需要的抗感染药物制剂是患者服用方便、药物起效快，作用迅速。我们开发一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法，临用时加水振摇即可分散成供口服的混悬液，药物迅速溶出，起效快，且干混悬剂具有携带方便、药物性质稳定的优势。

发明内容

本发明目的是为了解决上述的头孢克洛和盐酸溴己新在水中溶解性差，而药物从制剂中溶出、吸收有一定的时间过程，造成药物起效较慢的问题而提供一种具有迅速溶出，起效快的复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法。

本发明的复方头孢克洛干混悬剂，所包含组分及其重量百分比如下：

头孢克洛            4～50%

盐酸溴己新          0.14～1.75%

高分子助悬剂        0.5～6%

甜味剂              0.1～1.8%

蔗糖                38.45～95.256%

日落黄              0.003～1%

桔子香精            0.001～1%

优选的复方头孢克洛干混悬剂，所包含组分及其重量百分比如下：

头孢克洛            7～25%

盐酸溴己新          0.25～0.88%

高分子助悬剂        1～5%

甜味剂              0.3～1.2%

蔗糖                66.52～91.441%

日落黄              0.006～0.7%

桔子香精            0.003～0.7%

本发明的复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于其组分中头孢克洛与盐酸溴己新的质量比是28.41。

高分子助悬剂能够增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度，增加颗粒亲水性。所选择的高分子助悬剂是阿拉伯胶、西黄蓍胶，海藻酸钠，甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、硅酸镁铝、硅酸铝中的一种或几种。

由于主药味苦，干混悬剂处方中需加入适宜的甜味剂进行矫味，所选择的甜味剂是阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊素、糖精钠中的一种或几种。

在优选处方中，所选择的高分子助悬剂是羧甲基纤维素钠，所选择的甜味剂是糖精钠。

在优选的复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于所包含组分及其重量百分比如下：

头孢克洛            12.5%

盐酸溴己新          0.44%

羧甲基纤维素钠      3.0%

糖精钠              0.7%

蔗糖                83.06%

日落黄              0.2%

桔子香精            0.1%

在本发明中的优选处方中还提供了一种复方头孢克洛干混悬剂的制备方法，包括如下步骤：

（1）称取处方量的糖精钠、日落黄，加水搅拌溶解后加入适量95％乙醇，搅拌均匀备用；

（2）将羧甲基纤维素钠、蔗糖过80目筛，备用；

（3）将羧甲基纤维素钠与蔗糖混匀后，加入上述含有糖精钠、日落黄的乙醇-水溶液，制软材，过30目筛网制粒，60℃干燥，干颗粒过30目整粒；

（4）将颗粒与头孢克洛、盐酸溴己新等量递加混匀，最后外加桔子香精混匀。