[发明专利]3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法无效
| 申请号： | 201010292954.6 | 申请日： | 2010-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN102417507A | 公开（公告）日： | 2012-04-18 |
| 发明（设计）人： | 于涛;张杨;胡滔;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羧酸 咪唑 喹喔啉 合成 方法 | ||
1.3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，包括以下步骤：
第一步反应，以邻苯二胺为原料，与草酸二乙酯在溶剂中加热反应得到2,3-二羟基喹喔啉；
第二步反应，2,3-二羟基喹喔啉与氯化试剂加热得到2,3-二氯喹喔啉；
第三步反应，2,3-二氯喹喔啉在溶剂中在碱化试剂存在下与异氰乙酸乙酯反应得到最终产品3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉。
2.根据权利要求1所述的3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，其特征是，第一步反应溶剂为甲醇、乙醇或乙二醇二甲醚中的一种，反应温度为65℃～85℃；反应时间为12～24小时。
3.根据权利要求2所述的3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，其特征是，溶剂为乙醇。
4.根据权利要求1所述的3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，其特征是，第二步反应加N,N-二甲基甲酰胺作为催化剂。
5.根据权利要求1所述的3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，其特征是，第二步反应氯化试剂为二氯亚砜或三氯氧磷，反应温度为78℃～110℃；反应时间为4～18小时。
6.根据权利要求5所述的3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，其特征是，氯化试剂为二氯亚砜。
7.根据权利要求1所述的3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，其特征是，第三步反应中的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；碱化试剂为1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7、三乙胺或二异丙基乙胺，反应温度为-10℃～20℃；反应时间为1～18小时。
8.根据权利要求7所述的3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法，其特征是，第三步反应碱化试剂为1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7。
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