[发明专利]一种制备长效磺胺药物的方法无效

专利信息
申请号: 201010294636.3 申请日: 2010-09-26
公开(公告)号: CN102408382A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 李冬生 申请(专利权)人: 江苏丰洲化学品有限公司
主分类号: C07D239/69 分类号: C07D239/69
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 224136 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 长效 磺胺 药物 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种能有效防治全身性细菌性感染的药物,尤其涉及一种磺胺类药的制备方法。

背景技术

磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代,但由于磺胺药有对某些感染性疾病(如流脑、鼠疫)、具有疗效良好,使用方便、性质稳定、价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位。但近年来发展较缓慢。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用,使疗效明显增强,抗菌范围增大。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种新型的磺胺类药物的制备方法,其所用溶剂成本较低,制备工艺相对简单,适合工业生产,且产品纯度高,晶型好。

为解决上述技术问题,本发明提供了如下技术方案:一种制备长效磺胺药物的方法,其特征在于:将磺胺-6-甲氧嘧啶无水物加入到由丙醇与水组成的溶剂系统中,加碱性溶液调溶液的PH值为8~12,然后在温度为30摄氏度~50摄氏度的水浴中搅拌30分钟~45分钟,最后冷却析晶,其中磺胺-6-甲氧嘧啶无水物∶丙醇∶水=1∶1~8∶5~15。

作为本发明所述方法的一种优选方案,其中的溶剂系统是由丁酮与水组成的,所述丁酮与水的重量百分比为1∶5~15。

作为本发明所述方法的一种优选方案,所述碱性溶液选自氢氧化钠溶液及氢氧化钾溶液。

采用了本发明所述方法以后,由于在溶解过程中加入了一定量的碱性溶液,能够使得原料快速溶解,同时适当温度的水浴也能够使得溶液速度加快;更为关键的是在冷却过程中,采用加压冷却,能够使得结晶过程加快,同时结晶的晶型比较好。另一方面,本发明所述方法中用的原材料都是一些市场上容易购买到,且成本不是很高,整个生产工艺操作简便,适用于工业生产。

具体实施方式

下面结合具体的实施方式对本发明所述方法作进一步详细的说明。

实施例1

将15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到100ml水与30ml丁酮组成的溶剂系统中,搅拌,然后用水浴进行加热,水浴的温度控制在30~50摄氏度,加热1.5个小时,在加热搅拌的过程中加入低浓度的氢氧化钠溶液,同时调整其PH值,控制在7~10范围内。加热结束后,对溶剂系统进行冷却,加压冷却,控制压力在0.1~0.3mpa。对溶剂进行过滤得到结晶,干燥后称重,得到9.7g晶体。

实施例2

将15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到100ml水与30ml丁酮组成的溶剂系统中,搅拌,然后用水浴进行加热,水浴的温度控制在30~50摄氏度,加热1.5个小时,在加热搅拌的过程中加入低浓度的氢氧化钠溶液,同时调整其PH值,控制在7~10范围内。加热结束后,对溶剂系统进行冷却,加压冷却,控制压力在0.1~0.3mpa。对溶剂进行过滤得到结晶,干燥后称重,得到9.7g晶体。

实施例3

将15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到100ml水与30ml丁酮组成的溶剂系统中,搅拌,然后用水浴进行加热,水浴的温度控制在30~50摄氏度,加热1.5个小时,在加热搅拌的过程中加入低浓度的氢氧化钠溶液,同时调整其PH值,控制在7~10范围内。加热结束后,对溶剂系统进行冷却,加压冷却,控制压力在0.1~0.3mpa。对溶剂进行过滤得到结晶,干燥后称重,得到9.7g晶体。

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