[发明专利]促进肠道吸收的肠溶缓释微粒无效

专利信息
申请号: 201010295772.4 申请日: 2010-09-29
公开(公告)号: CN102429871A 公开(公告)日: 2012-05-02
发明(设计)人: 黄明章;林立弘 申请(专利权)人: 第一国际科技股份有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61J3/00;A61K47/22;A61K31/122;A61K31/047;A61K36/73;A61P1/14;A23L1/30
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 促进 肠道 吸收 肠溶缓释 微粒
【说明书】:

技术领域

发明涉及肠溶缓释微粒领域,特别是有关于一种于有效成分配方内添加胡椒碱与在微粒外层包覆肠溶膜衣层,增加有效成分于人体的生物吸收率,用以促进肠道吸收的肠溶缓释微粒。

背景技术

目前一般口服药品或健康食品,常因有效成分未受保护而影响其肠道吸收,造成吸收受阻的因素为药品或健康食品的有效成分经过胃部被胃酸分解,使其有效成分到达肠道时已失效或其有效成分不足,进而影响药品或健康食品在肠道的生物吸收率。

且部分有效成分到达肠道后,常因肠道内膜的通透性不佳,进而影响有效成分的吸收。持续释放型的药品,则可能因胃酸分解导致药品丧失长效作用或导致药物剂量全部释出,引起不良反应的发生。

考虑到现有技术中的缺陷,本发明人基于多年经验从事研究并多次修改,提出一种促进吸收的肠溶缓释微粒技术,利用肠溶膜衣层能保护有效成分顺利通过胃酸环境,降低被胃酸的分解及于配方中添加一定比例的胡椒碱以促进有效成分在肠道的吸收,以改善药品或健康食品在肠道的吸收利用率。本发明不仅可用于药品、健康食品的生产领域,更可以应用于医药产业做改善剂型生产的新途径。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在提供一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒,用以保护有效成分能顺利通过胃酸环境,降低被胃酸分解并促进有效成分在肠道的吸收,用以改善药品或健康食品在肠道的整体吸收利用率。

为达上述目的,本发明提出一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒,包含:一糖蕊核心;一有效成分层,通过该有效成分层中所包括的一界面粘着剂与该糖蕊核心附着;及一肠溶膜衣层,附着于该有效成分层之外,构成该肠溶缓释微粒的最外层。该有效成分层包括一有效成分、一胡椒碱(Piperine)及一界面粘着剂。添加胡椒碱(Piperine)是用以促进肠道粘膜的通透性增加,再加上肠溶膜衣层的包覆,可有效保护有效成分通过胃酸环境,于到达肠道环境时才将有效成分释放出来,有效提升有效成分的生物吸收率。

上述的该糖蕊核心是由以下列步骤制成:

a.提供一蔗糖经高温融化形成膏团状;

b.以挤压方式制成一条状形式的核心部分;

c.将该条状形式的核心部分经等距切段形成小块状,并经离心搓圆;及

d.将挤压磋圆后的核心部分烘干后,即得此肠溶缓释微粒的糖蕊核心。且其糖蕊核心的粒径为500微米(μm)至1000微米(μm)之间,且占配方重量比例为1.5~2.0%。

另,本发明的肠溶缓释微粒至少包含多层的有效成分层与肠溶膜衣层,使微粒能逐层释放以达到缓释效果。而该糖蕊核心包覆多层有效成分层后,其粒径介于800微米(μm)至1300微米(μm)之间。

又,其中该界面粘着剂可为羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl MethylCellulose),均匀喷洒附着于该糖蕊核心外层。该有效成分与该胡椒碱(Piperine)混合后,均匀喷附在该界面粘着剂外层。

另,其中该有效成分选自辅酶Q10(Coenzyme Q 10)、玫瑰多酚(RosePhenol)或叶黄素(Lutein)其中之一。

其中该有效成分占配方重量比例为91.8~95%;该胡椒碱(Piperine)占配方重量比例为2.5~5.0%。该有效成分层包覆层数至少三层。该肠溶膜衣层为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸(Hypromellose Phthalate)。其中该肠溶膜衣层占配方重量比例为1~1.2%。促进肠道吸收的该肠溶缓释微粒,可充填成胶囊、锭剂的形式。

承上所述,因而本发明的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒,具有以下优点:

(1)所包含的胡椒碱成分可解决现有药品或健康食品到达肠道后吸收不良的问题。

(2)微粒最外层所包含的肠溶膜衣层,可以保护有效成分到达肠道才渐缓释放,有效提升该微粒的生物吸收率。

附图说明

图1为本发明的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒组成结构实施例示意图。

附图标记说明:1-肠溶缓释微粒;11-肠溶膜衣层;12-有效成分层;13-糖蕊核心。

具体实施方式

本发明人经过广泛而深入的研究和实验,最终研发出一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒,经多种试验表明,所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒可增加药品或健康食品的有效成分在人体的生物吸收率。

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