[发明专利]大叶蒟提取物的制备方法、提取物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及胡椒属药用植物大叶蒟(Piper laetispicum C.DC.)，具体涉及大叶蒟提取物的制备方法、利用该方法制备得到的提取物，以及该提取物的应用。

背景技术

与5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)等单胺递质代谢相关的疾病目前已经成为妨碍人类健康的最主要疾病之一，根据WHO的资料显示，其所造成的疾病总负担在发达国家已经仅次于冠心病，神经精神疾病在我国疾病总负担中排名首位，约占疾病总负担的1/5。例如，已有众多的社区和医疗研究揭示抑郁和焦虑障碍都有比较高的发病率，全美合病调查发现有17.3％的普通人群遭遇抑郁发作和24.5％的人在终生的某个时段经历过焦虑障碍，这些研究几乎都一致表明，未来还有大量人群将面临抑郁症或焦虑症的困扰。某些特殊群体，例如身体残障人士、慢性躯体疾病患者、药物滥用者、酒精依赖者及独身主义者等，其与5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺等单胺递质代谢相关疾病的患病率、发病率就更高，随着人口日益老龄化，老年人的精神疾病发病率越来越高，其中以老年性痴呆、抑郁症和/或焦虑症最为突出。

高发且难以根治的该类疾患已经形成了巨大的5-羟色胺和/或去甲肾上腺素和/或多巴胺(再)摄取抑制剂市场。

大叶蒟有关提取物具有显著的抗抑郁活性，以及一定的抗焦虑、镇痛及镇静等生物活性。

现有的有关制备大叶蒟提取物的相关专利有三项，其中第一项是公开号为CN1291481A、发明名称为“中草药大叶蒟及其提取物在制备药物组合物中的应用”的中国发明专利，其公开了大叶蒟及其提取物在制备药物组合物中的应用；第二项是公开号为CN1532182A、发明名称为“大叶蒟有效部位的制备及其在医疗、保健领域的应用”的中国发明专利，其公开了一种大叶蒟有效部位提取物的制备方法，该方法包括对大叶蒟的地下部分的药材进行前处理、水浴回流进行粗提取以及最后柱层析法分离精制，其中以大孔吸附树脂柱色谱法进行分离、精制的步骤中，先后以40％、55％和80％乙醇溶液洗脱，收集80％乙醇洗脱液，浓缩干燥后得有效部位提取物，从该专利申请公开的强迫性游泳实验的结果，可以得知该提取物的抗抑郁活性不很理想；第三项是公开号为CN1781516A、发明名称为“制备大叶蒟提取物的方法、提取物及其应用”的中国发明专利申请，其公开了一种制备大叶蒟提取物的方法、提取物及其应用，该方法包括对大叶蒟药材进行前处理、常温浸渍或渗漉进行粗提取、柱层析分离精制，其中，采用大孔吸附树脂柱进行精致的步骤中，先后以50％、85％乙醇洗脱，收集85％乙醇洗脱液，经≤70℃浓缩干燥得到精制的提取物。从该专利申请公开的实验结果，可以得知该提取物的抗抑郁活性也不很理想。因此需要对上述大叶蒟提取物的制备方法进行改进。

发明内容

本发明的一个目的即在于克服由现有方法制备获得的大叶蒟提取物的抗抑郁活性较低、无效化学成分及毒副作用化学成分较多的缺点，经过改进及优化实验工艺，更加充分保留了主要有效化学成分，进一步洗脱去除无效化学成分及毒副作用化学成分，从而提高了获得物的有效性及安全性。

大叶蒟的提取物制备方法，包括对大叶蒟的药材进行前处理、粗提取、以及采用大孔吸附树脂对粗提物进行精制，其中所述精制步骤中洗脱剂仅仅采用乙醇，洗脱的顺序为首先采用10-30％乙醇洗去杂质，然后采用60-80％乙醇洗脱。

优选地，所述大叶蒟的药材包括大叶蒟的根、根茎、藤茎、叶及果实或全革。

优选地，所述前处理是切成段状或打粉。

优选地，所述粗提取是在常温条件下以有机溶剂浸渍或渗漉大叶蒟药材获得粗提物溶液，然后减压浓缩获得粗提取物，或者以有机溶剂加热回流获得粗提物溶液，然后减压浓缩获得粗提取物。

本发明的另一个目的在于提供利用所述方法制备得到的大叶蒟提取物。

本发明的又一个目的在于提供所述大叶蒟提取物在制备治疗和/或预防单胺递质代谢相关精神神经疾病的药物、保健品或食品添加剂中的应用。

所述单胺递质代谢相关精神神经疾病包括但不限于：精神分裂症、躁狂症、心境障碍、缄默症、器质性精神综合症、强迫症、抑郁症、焦虑症、睡眠障碍、癫痫、帕金森综合症、头痛、神经痛、老年性痴呆。

所述药物的剂型包括但不限于：胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、滴丸、微丸、注射剂、粉针剂、口服制剂、缓释控释制剂、靶向制剂。