[发明专利]锂制剂在制备抗骨肉瘤药物的应用无效

专利信息
申请号: 201010503829.5 申请日: 2010-10-09
公开(公告)号: CN101991600A 公开(公告)日: 2011-03-30
发明(设计)人: 沈靖南;康铁邦;王晋;谢显彪;唐清连;尹军强;邹昌业;曾益新 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: A61K33/00 分类号: A61K33/00;A61K31/513;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 程跃华
地址: 510080 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 制剂 制备 骨肉 药物 应用
【说明书】:

技术领域

发明主要涉及锂盐在制备靶向治疗骨肉瘤药物中的应用。

背景技术

糖原合成酶激酶3β(Glycogen Synthase Kinase 3β,GSK-3β)是具有丝氨酸/苏氨酸激酶功能的蛋白分子,其参与调节细胞内包括转录、糖代谢、细胞周期、凋亡、干细胞发育等在内的一系列重要功能。在疾病发生方面,由于其抑制糖原合成被认为是非胰岛素糖尿病发生的重要机制;通过对胞内NF-KB的激活使之在促进某些炎症的发生;对tau蛋白的过磷酸化使之在阿尔茨海默氏病及其他神经系统退行性功能异常中发挥重要的致病作用。在肿瘤细胞中GSK-3β同样参与Wnt、Hedgehog等通路的调节,在肿瘤的发生发展中扮演重要角色。GSK-3b在肿瘤细胞凋亡增殖方面的功能,目前尚存在争议。大多数作者认为其具有抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡的功能,在肿瘤中发挥抑癌基因作用,然而近年来在胶质瘤、胰腺癌、甲状腺髓样癌、肾癌及MLL白血病中认为该分子具有促进肿瘤细胞增殖、抗凋亡的功能,可能在这些类别肿瘤中是癌基因,同时是相关肿瘤治疗的良好靶点。目前尚无研究报道GSK-3β在骨肉瘤中的功能。

早在1940年初,氯化锂曾代替氯化钠用于高血压及心脏病患者,以减少钠的摄入。与此同时,John Cade发现锂能控制豚鼠的攻击行为,使其变得安静,认为锂有“镇静作用”。Cade在经自身安全性试验后,用锂治疗了10例躁狂症患者获得了良好的效果。1949年,Cade发表了“锂治疗精神运动兴奋”一文,从此将锂正式引入精神科临床而用于治疗躁狂症。锂盐的发现创立了精神药理学的先河,然而锂盐具有一定的毒副作用,限制了其广泛使用。1957年澳洲医生Noack和Trautner提出了有效的血锂浓度及为安全而进行血锂监测的重要性。此后的数年中,由于血锂监测的引入大大降低了锂盐毒副反应的发生,因此自1965年起锂在欧洲被广泛应用,1970年美国食品与药物管理局(FDA)正式批准锂在美国使用,我国也于20世纪70年代初应用锂治疗躁狂症。至此,锂已被世界精神医学界广泛应用于精神科临床,但迄今为止,未见锂盐在靶向抗骨肉瘤治疗方面应用的报道。

发明内容

本发明是为了提供锂制剂在制备靶向抗骨肉瘤治疗药物的新用途。

本发明的另一个目的是提供包含锂制剂在靶向抗骨肉瘤治疗方面的药物组合物。

本发明是这样实现的。

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