[发明专利]一种注射用吗替麦考酚酯冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用吗替麦考酚酯冻干粉针剂，其特征在于，其采用活性成分吗替麦考酚酯与增溶剂聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯制成，其重量比为250～1250∶100～500。

2.根据权利要求1所述的注射用吗替麦考酚酯冻干粉针剂，其特征在于，活性成分吗替麦考酚酯与增溶剂聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯的重量比为250∶100。

3.制备权利要求1或2所述注射用吗替麦考酚酯冻干粉针剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)在搅拌下，将增溶剂聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯用注射用水溶解，再加入吗替麦考酚酯，然后加入1～2mol/L的盐酸，直至使吗替麦考酚酯溶解为止；用NaOH溶液或盐酸调pH值至3.5～4.5，补充注射用水后，加入活性炭搅拌吸附后过滤；

2)滤液经可见异物检测、中间体检测合格后，过滤灌装、冷冻干燥，制得冻干粉针剂。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中用2mol/L氢氧化钠或2mol/L盐酸调节pH值。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述活性炭的加入量以重量体积百分比计为药液体积的0.05％；所述过滤使用0.45μm微孔滤膜，所述微孔滤膜为聚丙烯膜或混合醋酸纤维膜。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述过滤使用双级0.22μm微孔滤膜，所述滤膜聚氟乙烯膜、尼龙膜或混合醋酸纤维膜。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述冷冻干燥包括预冷冻、升华干燥、再干燥三个阶段。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述预冷冻是在-40℃的温度下保温4h，使药液冻结。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述升华干燥是在真空度≤20Pa的条件下，使冻结的药液从-40℃升温到-20℃，升温时间10～15小时，保温8～10小时；然后再升温到0℃，升温时间7～10小时，保温4～6h。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述再干燥是在3小时内升温至30℃，保温6～12小时。