[发明专利]含有芹菜素及芹菜素类衍生物和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合物及其应用有效
申请号: | 201010506498.0 | 申请日: | 2010-10-12 |
公开(公告)号: | CN102441167A | 公开(公告)日: | 2012-05-09 |
发明(设计)人: | 赵镭 | 申请(专利权)人: | 鼎泓国际投资(香港)有限公司 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/352;A61K31/4045;A61K31/4406;A61P35/00;A61K31/167 |
代理公司: | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人: | 黄泽雄;崔华 |
地址: | 中国香港九龙尖沙咀广*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 芹菜 衍生物 组蛋白 乙酰化 抑制剂 药物 组合 及其 应用 | ||
1.一种药物组合物,其特征在于,该组合物含有芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的摩尔比为7.5-70.0∶0.005-7.0,优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的摩尔比为15.0-35.0∶0.01-3.5。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物为芹菜素;所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为SAHA、MS-275、LBH589、FK228、TSA、阿非迪霉素、缩肽或西达苯胺。
4.权利要求1-3任一所述的药物组合物在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、卵巢癌、乳腺癌或神经胶质瘤的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗肝癌或结肠癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的摩尔比为20.0-35.0∶0.02-3.5。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,在制备治疗肝癌或结肠癌的药物中的应用中,在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为SAHA时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与SAHA的摩尔比为25.0-35.0∶2.5-3.5;在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为LBH589时,芹菜素及芹菜素类衍生物与LBH589的摩尔比为25.0-35.0∶0.025-0.03;在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为MS-275时,芹菜素及芹菜素类衍生物与MS-275的摩尔比为25.0-35.0∶0.5-1.0。
7.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗前列腺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的摩尔比为15.0-25.0∶0.02-2.5。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,在制备治疗前列腺癌的药物中的应用中,在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为SAHA时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与SAHA的摩尔比为20.0-25.0∶2.0-2.5;在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为LBH589时,芹菜素及芹菜素类衍生物与LBH589的摩尔比为20.0-25.0∶0.025-0.03;在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为MS-275时,芹菜素及芹菜素类衍生物与MS-275的摩尔比为20.0-25.0∶0.5-1.0。
9.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗神经胶质瘤的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的摩尔比为20.0-35.0∶0.01-2.5。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,在制备治疗神经胶质瘤的药物中的应用中,在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为SAHA时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与SAHA的摩尔比为25.0-35.0∶2.0-2.5;在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为LBH589时,芹菜素及芹菜素类衍生物与LBH589的摩尔比为25.0-35.0∶0.015-0.02。
11.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗胰腺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的摩尔比为15.0-25.0∶0.02-3.5。
12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,在制备治疗胰腺癌的药物中的应用中,在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为SAHA时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与SAHA的摩尔比为20.0-25.0∶2.5-3.5;在所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为LBH589时,芹菜素及芹菜素类衍生物与LBH589的摩尔比为20.0-25.0∶0.025-0.03。
13.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗肺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶0.015-2.5。
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