[发明专利]一种苯并咪唑衍生物的合成工艺无效
申请号: | 201010510610.8 | 申请日: | 2010-10-19 |
公开(公告)号: | CN102452985A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 佟以贺 | 申请(专利权)人: | 佟以贺 |
主分类号: | C07D235/08 | 分类号: | C07D235/08 |
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地址: | 110179 辽宁省沈阳*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯并咪唑 衍生物 合成 工艺 | ||
技术领域:
本发明属于药物加工领域,更具体地说,是涉及一种苯并咪唑衍生物的合成工艺。
背景技术:
苯并咪唑为白色片状结晶,熔点为170~172℃,沸点为360℃,呈弱碱性,微溶于冷水和乙醛,易溶于乙醇,几乎不溶于苯和石油醚。苯并咪唑的分子式为C7H6N2,分子量为118.14。
5,6-二氯-2-甲基苯并咪唑是一种苯并咪唑的衍生物,也是重要的医药中间体,可以制取抗高血脂及抗动脉硬化用药,结构式如下图所示。
5,6-二氯-2-甲基苯并咪唑
传统的合成方法,多采用分步制取法,每一步都需要分离、提纯,步骤多,后处理繁琐,并且产率很低。
发明内容:
本发明就是针对上述问题,提供了一种步骤少、后处理容易、产率高的苯并咪唑衍生物的合成工艺。
为了实现本发明的上述目的,本发明采用如下技术方案,本发明采用一锅法对5,6-二氯-2-甲基苯并咪唑进行合成,工艺步骤为:
1.4,5-二氯-2-硝基乙酰苯胺的合成
反应方程式为:
2.4,5-二氯-2-氨基苯胺的合成
反应方程式为:
3.5,6-二氯-2-甲基苯并咪唑的合成
反应方程式为:
本发明的有益效果:
1.本发明步骤少、后处理容易;
2.本发明产品质量好、收率高。
具体实施方式:
本发明的工艺步骤为:
1.4,5-二氯-2-硝基乙酰苯胺的合成
反应方程式为:
2.4,5-二氯-2-氨基苯胺的合成
反应方程式为:
3.5,6-二氯-2-甲基苯并咪唑的合成
反应方程式为:
本发明的中间产物和最终产物通过了核磁谱图和质谱图的确认。
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