[发明专利]含笑内酯及其衍生物用于治疗癌症的用途有效
申请号: | 201010510726.1 | 申请日: | 2010-10-18 |
公开(公告)号: | CN101978959A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | 陈悦;张泉;卢亚欣;丁亚辉;翟佳黛;马维维;范洪霞;张浩亮;王淼 | 申请(专利权)人: | 天津尚德药缘科技有限公司;南开大学 |
主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61P35/00 |
代理公司: | 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 | 代理人: | 韩敏 |
地址: | 300384 天津市南开区*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含笑 内酯 及其 衍生物 用于 治疗 癌症 用途 | ||
1.一种如下式(I)的含笑内酯衍生物在制备治疗癌症的药物中的用途,其中癌症为肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子官颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌、前列腺癌或卡波西肉瘤:
其中R1为H或-C(O)R4,R4为烷基、环烷基,烯基,炔基,芳基,烷基芳基,芳基烷基,芳基烯基,芳基炔基或杂环基;
R2=R3为双键,或者
R3为H,R2为取代的C1-8烃基、其中取代基为环烷基,杂原子环烷基,芳基或杂环芳基,氨基酸片段或-NR5R6,其中R5和R6分别为烃基,环烷基,杂原子环烷基,芳基或杂芳基;其中烃基优选为烷基、烯基和炔基,
X为氧;
Y为单键或氧。
2.一种如下式(I)的含笑内酯衍生物在制备治疗癌症的辅助药物中的用途,其中癌症为肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子官颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌、前列腺癌或卡波西肉瘤:
其中R1为H或-C(O)R4,R4为烷基、环烷基,烯基,炔基,芳基,烷基芳基,芳基烷基,芳基烯基,芳基炔基或杂环基;
R2=R3为双键,或者
R3为H,R2为取代的C1-8烃基、其中取代基为环烷基,杂原子环烷基,芳基或杂环芳基,氨基酸片段或-NR5R6,其中R5和R6分别为烃基,环烷基,杂原子环烷基,芳基或杂芳基;其中烃基优选为烷基、烯基和炔基,
X为氧;
Y为单键或氧。
3.一种包含下述式(I)的含笑内酯衍生物的组合物用于制备治疗癌症的药物或辅助药物的用途,其中癌症为肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子官颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌、前列腺癌或卡波西肉瘤:
其中R1为H或-C(O)R4,R4为烷基、环烷基,烯基,炔基,芳基,烷基芳基,芳基烷基,芳基烯基,芳基炔基或杂环基;
R2=R3为双键,或者
R3为H,R2为取代的C1-8烃基、其中取代基为环烷基,杂原子环烷基,芳基或杂环芳基,氨基酸片段或-NR5R6,其中R5和R6分别为烃基,环烷基,杂原子环烷基,芳基或杂芳基;其中烃基优选为烷基、烯基和炔基,
X为氧;
Y为单键或氧。
4.根据权利要求1、2或3所述的用途,其中R1为酰基。
5.根据权利要求4所述的用途,其中R1为碳原子数为1-8的酰基。
6.根据权利要求1、2或3所述的用途,其中R3为H,R2为-NR5R6取代的C1-8烷基,其中R5和R6分别为C1-8的烷基。
7.根据权利要求1、2或3所述的用途,其中式(I)的含笑内酯衍生物为如下式(II)、式(III)或式(IV)化合物:
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