[发明专利]一类治疗痛风和高尿酸血症的氘代芳腈基噻唑衍生物

权利要求书

1.一种具有下述结构式YL-X表示的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征是所述的氘代芳腈基噻唑衍生物具有如下的结构式：

其中，R⁵为H或D；

R⁴为H或D；

R³为H或D；

R²为H或D；

R¹为H或D；

并且在R¹，R²，R³，R⁴或R⁵中至少有一个为D；D表示氘代。

2.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的R¹均为D，结构式如下：

3.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的R¹、R²均为D，结构式如下：

4.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的R¹、R²、R³均为D，结构式如下：

5.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的R¹、R²、R³、R⁴均为D，结构式如下：

6.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的R¹、R²、R³、R⁴、R⁵均为D，结构式如下：

7.一种制备如权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物的方法，其特征是通过如下步骤获得：

(1)，在有机溶剂中和0℃～120℃下，化合物YL-00Xh和YL-00Xd在碱的作用下反应1-24小时获得化合物YL-00Xi，其中，化合物YL-00Xh、YL-00Xd、碱的摩尔比为1∶0.5～2.0∶1.1～2.0；

化合物YL-00Xh、YL-00Xd和YL-00Xi的结构式分别如下：

其中，R¹、R²、R³、R⁴或R⁵＝H或D；并且在R¹，R²，R³，R⁴或R⁵中至少有一个为氘；

(2)，在有机溶剂和水的混合溶剂中以及0℃～120℃下，化合物YL-00Xi在碱的作用下反应1-24小时生成化合物YL-X，YL-00Xi和碱的摩尔比为1∶1～1.5；所述的化合物YL-X具有如下的结构式：

其中，R¹、R²、R³、R⁴或R⁵＝H或D；并且在R¹，R²，R³，R⁴，和R⁵中至少有一个为氘；

所述的碱是氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钾、氢氧化铯、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、磷酸钾、磷酸钠、醋酸钾、醋酸钠、醋酸锂、叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、二(三甲基硅基)氨基钠、二(三甲基硅基)氨基锂或者二(三甲基硅基)氨基钾。

8.如权利要求7所述的氘代芳腈基噻唑衍生物的方法，其特征是步骤(1)中所述的有机溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇、苯、四氯化碳、石油醚、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、乙醚、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、正庚烷、二氧六环或乙腈。

9.如权利要求7所述的氘代芳腈基噻唑衍生物的方法，其特征是步骤(2)中所述的有机溶剂是乙醇或乙腈。

10.一种如权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐的用途，其特征是用于制备治疗痛风或高尿酸血症的药物。