[发明专利]一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物无效

专利信息
申请号: 201010514620.9 申请日: 2010-10-21
公开(公告)号: CN101953910A 公开(公告)日: 2011-01-26
发明(设计)人: 李学刚;叶小利 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: A61K36/718 分类号: A61K36/718;A61P3/10
代理公司: 重庆华科专利事务所 50123 代理人: 康海燕
地址: 400716*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 作用 黄连 生物碱 阿魏酸 复合物
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种具有降糖作用的复合物,具体涉及一种黄连生物碱与阿魏酸的复合物。

背景技术

糖尿病已经成为威胁人类健康的重大问题。我国糖尿病患者的人数已居世界第二位,且增加速度惊人:据初步统计我国糖尿病患者总数约8000万人,主要为2型糖尿病;1979年我国2型糖尿病发病率仅为1.00%,1994年患病率已上升为2.5%,到目前增长到5%以上。开发具有更优降糖作用的天然药物复方制剂,为糖尿病的预防和治疗作出努力,是对人类的巨大贡献。

黄连味苦、性寒,入心、肝、胃、大肠经,可清热燥湿,泻火解毒。黄连的有效成分为黄连生物碱。目前,已经从黄连中分离出来的生物碱主要有黄连素(小檗碱(BBR))、黄连碱、巴马丁、药根碱、甲基黄连碱、木兰碱等,其中小檗碱含量最高(占6.88%~13.64%),为其主要活性成分;进一步的研究发现,小檗碱仅占黄连总生物碱的50%左右,而小檗碱、巴马丁、黄连碱、药根碱四个生物碱之和占黄连(味连)总生物碱含量的90%左右,基本上可以代表黄连“总生物碱”(钟国跃等。我国黄连(味连) 质量评价研究。中国中药杂志。V30(7):594, 2005)。大量的研究结果表明,黄连素(BBR)具有降血糖、纠正脂质代谢紊乱、降低体重、改善胰岛素抵抗等功能(任毅,杨静。小檗碱治疗2 型糖尿病作用机制的进展。中西医结合心脑血管病杂志,2008,6(2):208~210);BBR能够增加HepG2细胞对葡萄糖的消耗、抑制脂肪前细胞(3T3-L1)的分化、增加HepG2细胞表面低密度脂蛋白受体(LDLR)的含量、抑制脂肪合成酶活力、增加脂肪细胞分泌脂联素而抑制瘦素的分泌等,从而表现出良好的降血糖作用(任毅,杨静。小檗碱治疗2 型糖尿病作用机制的进展。中西医结合心脑血管病杂志,2008,6(2):208~210);BBR可抑制脂肪细胞分化,在改善胰岛素抵抗的同时能够减轻体重和降低血脂,其降糖作用不依赖于胰岛素的释放且有相加作用,在纠正糖脂代谢中具有独特的机制和疗效。因此,BBR为2型糖尿病的治疗提供了新的思路和途径,是比较理想的治疗糖尿病的天然药物。

阿魏酸(ferulic acid)又名3-甲氧基-4-羟基肉桂酸。来源于伞形科植物阿魏、川芎等植物,也是川芎的活性成分。阿魏酸具有抗血小板聚集,抑制血小板5-羟色胺释放,抑制血小板血栓素A2(TXA2)的生成,增强前列腺素活性,镇痛,缓解血管痉挛等作用,是生产用于治疗心脑血管疾病及白细胞减少等症药品的基本原料。如心血康、利脉胶囊、太太口服液等等,它同时在人体中可起到健美和保护皮肤的作用。关于阿魏酸的降糖活性,报道不多。

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