[发明专利]改进的胃泌素释放肽化合物

权利要求书

1.以下通式的化合物：

M-N-O-P-G

其中

M为任选与放射性核素络合的金属螯合剂；

N为0、α-氨基酸、具有环状基团的非α-氨基酸或其它连接基；

O为α-氨基酸或具有环状基团的非α-氨基酸；

P为0、α-氨基酸、具有环状基团的非α-氨基酸或其它连接基；和

G为GRP受体靶向肽，

其中N、O或P中至少一个为具有环状基团的非α-氨基酸。

2.权利要求1的化合物，其中G为激动剂或赋予激动剂活性的肽。

3.权利要求1的化合物，其中具有环状基团的非α-氨基酸选自：

4-氨基苯甲酸；

4-氨基甲基苯甲酸；

反式-4-氨基甲基环己烷甲酸；

4-(2-氨基乙氧基)苯甲酸；

六氢异烟酸；

2-氨基甲基苯甲酸；

4-氨基-3-硝基苯甲酸；

4-(3-羧甲基-2-酮-1-苯并咪唑基)-哌啶；

6-(哌嗪-1-基)-4-(3H)-喹唑啉酮-3-乙酸；

(2S，5S)-5-氨基-1，2，4，5，6，7-六氢-吖庚因并[3，21-hi]吲哚-4-酮-2-甲酸；

(4S，7R)-4-氨基-6-氮杂-5-氧代-9-硫杂二环[4.3.0]壬烷-7-甲酸；

3-羧甲基-1-苯基-1，3，8-三氮杂螺[4.5]癸烷-4-酮；

N1-哌嗪乙酸；

N-4-氨基乙基-N-1-乙酸；

(3S)-3-氨基-1-羧甲基己内酰胺；和

(2S，6S，9)-6-氨基-2-羧甲基-3，8-二氮杂二环[4，3，0]-壬烷-1，4-二酮。

4.权利要求1的化合物，其中M选自：DTPA、DOTA、DO3A、HPDO3A、EDTA和TETA。

5.权利要求1的化合物，其中M选自EHPG及其衍生物。

6.权利要求1的化合物，其中M选自5-Cl-EHPG、5-Br-EHPG、5-Me-EHPG、5-t-Bu-EHPG和5-sec-Bu-EHPG。

7.权利要求1的化合物，其中M选自苯并二亚乙基三胺五乙酸(苯并-DTPA)及其衍生物。

8.权利要求1的化合物，其中M选自二苯并-DTPA、苯基-DTPA、二苯基-DTPA、苄基-DTPA和二苄基DTPA。

9.权利要求1的化合物，其中M选自HBED及其衍生物。

10.权利要求1的化合物，其中M为包含至少3个碳原子和至少2个杂原子(O和/或N)的大环化合物，所述大环化合物可以由1个环，或者在杂环元素处结合在一起的2或3个环组成。

11.权利要求1的化合物，其中M选自苯并-DOTA、二苯并-DOTA和苯并-NOTA、苯并-TETA、苯并-DOTMA和苯并-TETMA。

12.权利要求1的化合物，其中M选自1，3-丙二胺四乙酸(PDTA)和三亚乙基四胺六乙酸(TTHA)的衍生物；1，5，10-N，N′，N″-三(2，3-二羟基苯甲酰基)-三儿茶酸酯(LI CAM)和1，3，5-N，N′，N″-三(2，3-二羟基苯甲酰基)氨基甲基苯(MECAM)的衍生物。