[发明专利]一种具有抗菌功效的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种茶皂苷元衍生物，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物是28-(4-二氧戊环-1-乙基氧丁氧基)-茶皂草精醇，具有如式I所示的结构：

(式I)

2.权利要求1所述茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

取三苯基氯甲烷与茶皂苷元进行反应，其结果是将茶皂苷元C28上的伯羟基保护起来；再用乙酸酐与茶皂苷元反应，将茶皂苷元上的仲羟基保护起来；加入三苯甲基脱保护剂，脱去三苯甲基，使茶皂苷元C28上的伯羟基去保护；再加入4-二氧戊环-1，1-二乙基氧丁烷与茶皂苷元反应、连接；最后加入乙酰基脱保护剂，脱去茶皂苷元上的乙酰基，经结晶获得如式I所示的茶皂苷元衍生物；

所述茶皂苷元是从茶叶、茶籽或油茶籽中分离获得的茶皂苷元中的任何一种。

3.根据权利要求2所述茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述三苯基氯甲烷的用量是茶皂苷元的1～1.5倍摩尔质量，其与茶皂苷元的反应温度为25～50℃，反应时间为8～16h。

4.根据权利要求2所述茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述乙酸酐的用量是茶皂苷元的2～4倍摩尔质量，其与茶皂苷元的反应温度为50～80℃，反应时间为8～15h。

5.根据权利要求2所述茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述三苯甲基脱保护剂为甲酸，其用量为与三苯基氯甲烷等摩尔质量，其与茶皂苷元的反应温度是100～110℃，反应时间为1h。

6.根据权利要求2所述茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述4-二氧戊环-1，1-二乙基氧丁烷的用量与茶皂苷元等摩尔质量，其与茶皂苷元的反应温度为70～80℃，连接反应时间为3～9h。

7.根据权利要求2所述茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述乙酰基脱保护剂为碳酸钾，其用量为乙酸酐的等摩尔质量，其与茶皂苷元的反应温度是20～30℃，反应时间为1h。

8.权利要求1所述茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物用于制备抗菌药物制剂。

9.根据权利要求8所述茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物与药用辅料或药学上可配伍的药物制成抗菌药物制剂。

10.根据权利要求8或9所述茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述药物制剂为外用、口服或注射用药剂型的任何一种。