[发明专利]一种盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法

权利要求书

1.一种盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，由主动载药法-薄膜蒸发、高压均质工艺处理，步骤为：

A、将卵磷脂、胆固醇超声溶解于有机溶剂中，得白色透亮溶液；

B、将步骤A的溶液通过减压回收溶剂，在瓶壁形成薄膜脂材后，注入枸橼酸溶液，使得薄膜脂材完全溶解，薄膜脂材在枸橼酸中水化时间为0.5-2h；

C、将步骤B的溶液通过微孔滤膜，得到空白脂质体；

D、在步骤C的空白脂质体溶液中加入盐酸小檗碱溶液，超声完全溶解；

E、在步骤D所得的溶液中加入碳酸氢钠溶解，调整其pH值在4～8之间，使得游离的盐酸小檗碱进入到空白脂质体中；

F、将步骤E所得的溶液在20～80℃下孵化10～60分钟，得到黄色的类脂混悬液；

G、将步骤F的类脂混悬液进行均质方法处理0～2h，得盐酸小檗碱脂质体制剂。

2.根据权利要求1所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤A中卵磷脂与胆固醇的质量比为1～6∶1。

3.根据权利要求2所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤A中卵磷脂选自氢化大豆卵磷脂、大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂中的一种；

4.根据权利要求3所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤A中的胆固醇选自蛋白胆固醇、血清胆固醇、蛋黄胆固醇或胆囊胆固醇中的一种；

5.根据权利要求4所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤A中的有机溶剂为氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、甲苯、三氯甲烷或正己烷中的一种。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤B中的枸橼酸溶液的pH值为3～5。

7.根据权利要求1-5中任意一项所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤C中的微孔滤膜为0.22～0.8um。

8.根据权利要求1-5中任意一项所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤D中的盐酸小檗碱在空白脂质体中的药物含量为0.6mg/ml～1.2mg/ml。

9.根据权利要求1-5中任意一项所述的盐酸小檗碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤G中的均质方法是指采用高速剪切或高压均质。