[发明专利]一种新的药用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种以雷马曲班和盐酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。

背景技术

感冒，俗称″伤风″，是由多种病毒引起的一种呼吸道常见病，其中30％～50％是由某种血清型的鼻病毒引起。普通感冒虽多发于初冬，但任何季节，如春天、夏天也可发生，不同季节的感冒的致病病毒并非完全一样。感冒病例分布是散发性的，不引起流行，常易合并细菌感染。普通感冒起病较急，早期症状有咽部干痒或灼热感、喷嚏、鼻塞、流涕，开始为清水样鼻涕，2～3天后变稠：可伴有咽痛：一般无发热及全身症状，或仅有低热、头痛。

感冒不仅给患者的个人生活和学习造成极大的不良影响，而且如果不能及时得到控制和治疗，往往容易演变为肺炎等其他不良病症。因此需要引起足够的重视。

雷马曲班的化学名称为(3R)-3-[[(4-Fluorophenyl)sulfonyl]amino]-1，2，3，4-tetrahydro-9H-carbazole-9-propanoic acid。

其化学结构式为

现代药理学研究表明：血栓烷(Tx)A2及其前体——前列腺素内过氧化物H₂(PGH₂)均作用于同一受体，具有极强的血管、支气管平滑肌收缩作用和血小板活化作用。TxA₂主要在血小板中形成，但也可由其它细胞和组织如肺、多形核白细胞和人血管产生。据认为TxA₂是血栓性疾病，心、脑血管病和支气管哮喘的重要病理生理学介质。在心血管疾病中可见TxA₂释放增加。过敏原诱发哮喘的病人其支气管肺泡灌洗液含有的TxB₂(TxA₂的稳定降解产物)、前列腺病(PG)D2、PG_2aF和9a、11βPGF浓度显著升高。被动致敏的人肺部在过敏原的激发下释放大量的前列腺素类激素，进而激活人肥大细胞释放大量的PGD。

雷马曲班为高效的选择性TxA₂/PGH₂受体拮抗剂，可与平滑肌和血小板的TxA₂受体特异性结合。其抗过敏反应基于抑制血管通透性和鼻粘膜高敏性及防止其它炎性反应发生。

盐酸伪麻黄碱是天然麻黄中的一种生物碱，口服后可使血管收缩，能逐渐且持续减轻上呼吸道粘膜充血的症状。盐酸伪麻黄碱主要通过促进去甲肾上腺素的释放，间接发挥拟交感神经作用；具有选择性的收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部粘膜充血、肿胀、减轻鼻塞症状，对全身其他脏器的血管无明显收缩作用，对心率、心律、血压和中枢神经无明显影响。

以上三种成份制成复方制剂能全面克服与季节性过敏性鼻炎和普通感冒有关的症状，包括同时伴有疼痛和发热的鼻塞、打喷嚏、鼻出血、瘙痒和流泪等症状。

发明内容

本发明的目的是提供了一种以雷马曲班和盐酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物及其用途。本发明为一种以、雷马曲班和盐酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是氯雷他定和盐酸伪麻黄碱形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。

上述的一种以雷马曲班和盐酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的用量为12.5mg-300mg，优选为25mg-150mg，更优选为50mg～75mg。

上述的一种以雷马曲班和盐酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的盐酸伪麻黄碱的用量为每单位剂量为20mg～180mg。优选为40mg～120mg。

所述的一种以雷马曲班和盐酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班和盐酸伪麻黄碱的药用组合物为口服制剂。

所述的一种以雷马曲班和盐酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、泡腾片、咀嚼片、缓释片、缓释胶囊等。

具体实施方式

通过以下实例来对本发明的雷马曲班和盐酸伪麻黄碱制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

实施例l

雷马曲班和盐酸伪麻黄碱片剂

处方：

制备方法：

将雷马曲班、盐酸伪麻黄碱、山梨醇分别过80目筛，混合均匀后，加入纯化水适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入微粉硅胶，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。

实施例2：

雷马曲班和盐酸伪麻黄碱胶囊剂

处方：