[发明专利]一种乙内酰脲衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种如式V所示的乙内酰脲衍生物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将如式IV所示的化合物进行脱除苄基的反应，即可；

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包含下列步骤：有机溶剂中，如式IV所示的化合物在钯碳的催化下，与氢气反应，即可；其中，所述的有机溶剂为C₁～C₃的烷基醇；所述的钯碳的规格为钯碳中钯的质量百分比为5％～20％；所述的钯碳的用量为化合物IV质量的5％～10％；所述的氢气的压力为0.1MPa；所述的反应的温度为20～30℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。

3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述的如式IV所示的化合物由下述方法制得：将如式III所示的化合物进行Bucherer-Bergs反应，即可；

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的如式IV所示的化合物由下述方法制得：在水与有机溶剂的混合溶剂中，将化合物III与氰化钾和/或氰化钠，以及碳酸铵反应，即可；其中，所述的有机溶剂为甲醇、乙醇或N，N-二甲基甲酰胺；所述的水与有机溶剂的体积比为1∶1～2∶1；所述的氰化钾和/或氰化钠的用量为化合物III摩尔量的1.5～2.5倍；所述的碳酸铵的用量为化合物III摩尔量的3～4倍；所述的反应的温度为35～75℃；所述的反应的时间以检测反应完成为止。

5.如权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述的如式III所示的化合物由下述方法制得：将化合物II进行羟基的氧化反应，即可；

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的如式III所示的化合物由下述方法制得：有机溶剂中，将化合物II与二甲基亚砜、二甲基亚砜的活化试剂和三乙胺进行Swern氧化反应，即可；其中，所述的有机溶剂为四氢呋喃和/或二氯甲烷；所述的二甲基亚砜的用量为化合物II摩尔量的4～6倍；所述的二甲基亚砜的活化试剂为草酰氯、三氟乙酸酐、SOCl₂、三氧化硫吡啶络合物或三聚氰氯；所述的二甲基亚砜的活化试剂的用量为化合物II摩尔量的1～4倍；所述的三乙胺的用量为化合物II摩尔量的2～10倍；所述的反应的温度为-78℃～20℃；所述的反应的时间以检测反应完成为止。

7.如权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述的如式II所示的化合物由下述方法制得：有机溶剂中，在无水有机弱碱和/或无水无机弱碱的作用下，将化合物I与苄氯和/或苄溴进行反应，即可；

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙酸乙酯、乙腈、氯仿、丙酮、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、二甲基亚砜和N，N-二甲基甲酰胺中的一种或多种；所述的有机弱碱为三乙胺；所述的无机弱碱为碳酸钾、碳酸钠和碳酸铯中的一种或多种；所述的无水有机弱碱和/或无水无机弱碱的用量为化合物I摩尔量的2～4倍；所述的苄氯和/或苄溴的用量为化合物I摩尔量的2～3倍；所述的反应的温度为35～85℃；所述的反应的时间以检测反应完成为止。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的无机弱碱为碳酸钾或碳酸钠；所述的无水有机弱碱和/或无水无机弱碱的用量为化合物I摩尔量的2～3倍；所述的苄氯和/或苄溴的用量为化合物I摩尔量的2.2倍；所述的反应的温度为40～70℃。

10.如式III或式IV所示的制备如权利要求1所述的化合物V的中间体化合物；