[发明专利]右旋布洛芬氨基酸盐口服液体制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药技术领域，涉及右旋布洛芬氨基酸盐口服液体制剂及其制备方法。

背景技术

布洛芬(Ibuprofen)为苯丙酸类非甾体镇痛抗炎药，具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用，与阿司匹林和对乙酰氨基酚并列为解热镇痛的三大支柱药物。布洛芬在临床应用中是安全有效的退热药，体温高于39.2℃时其退热效果比同剂量的对乙酰氨基酚更明显，且退热时间较长；镇痛作用比阿司匹林强16～32倍，退热作用与阿司匹林相似但作用更持久，胃肠道不良反应较轻，易耐受。

由于外消旋体布洛芬的立体选择性，其特征表现在：右旋体为外消旋布洛芬中的活性成分，左旋体为非活性成分。在体内左旋体必须单向转化为右旋体才能发挥作用，且转化过程中易产生变相异构及相应的不良反应。右旋体克服了布洛芬在应用上的一些缺点：右旋体降低了用药剂量，可减少毒副作用；右旋体不需要转化过程，起效快，作用强，且缩小了个体差异；右旋体不干扰体内脂肪组织生物合成，排除了诱发高敏性反应的可能；右旋体的药效学和药动学简单，有利于用药剂量的优化。

但是，右旋布洛芬的水溶性差，限制了溶液型制剂的开发。为增加其水溶性，文献报道的口服液体制剂处方中加入了大量醇或碱性物质助溶，这不利于患者接受。右旋布洛芬与氨基酸结合成盐，改善了右旋布洛芬在水中的溶解性，制剂中不必含醇及碱性物质助溶，且显著提高药物的吸收速度。

本发明提供一种右旋布洛芬氨基酸盐的口服液体制剂及其制备方法。该制剂在体内吸收迅速，起效快，且有利于减少不良反应，是一种更安全、有效的解热镇痛剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种安全、有效的右旋布洛芬氨基酸盐口服液体制剂(溶液剂或糖浆剂)及其制备方法。

本发明的另一目的在于为需要快速退热的患者提供一种更加安全、有效的解热镇痛药物。

本发明的又一目的还在于为服药顺应性差及吞咽固体制剂困难的患者(儿童、老年人等)提供一种口感好的液体制剂。

本发明以水溶性的右旋布洛芬氨基酸盐为活性成分，药物以分子状态分散在介质中，且制剂中不必含醇及碱性物质助溶，体内吸收速率增加，对胃肠道刺激性小，起到快速解热和止痛的作用。

本发明的有益效果在于使用右旋的布洛芬氨基酸盐作为活性成分，不仅可以提高疗效，还可以降低病人服用剂量，减少毒副作用，有利于用药剂量的优化。

本发明中的药物活性成分或者原料右旋布洛芬氨基酸盐中的氨基酸为碱性氨基酸，可以是精氨酸、赖氨酸盐或者组氨酸，氨基酸的构型可以是D-氨基酸，也可以是L-氨基酸，也可以是DL-氨基酸。

本发明口服液体制剂的规格以右旋布洛芬计可以是37.5mg、75mg、150mg、225mg、300mg等。

本发明中的辅料包括：矫味剂、防腐剂、稳定剂、着色剂中的一种或几种组合。

具体实施方式

实施例1

每1000ml右旋布洛芬精氨酸盐口服溶液(每支10ml，含右旋布洛芬150mg)，

按下列配方称取物料：

右旋布洛芬精氨酸盐          27.66g(以右旋布洛芬计为15g)

琼脂                        5g

阿司帕坦                    10g

对羟基苯甲酸甲酯            0.6g

香精                        适量

药用色素                    适量

水                          加至1000ml

制备工艺：取右旋布洛芬精氨酸盐、阿司帕坦加水适量溶解，加入药用色素；取琼脂、对羟基苯甲酸甲酯加水适量，加热使充分溶解，趁热过滤后加入到上述的含药溶液中，再加入香精，加水至1000ml，搅拌均匀，分装灭菌即得。

实施例2

每1000ml右旋布洛芬赖氨酸盐口服溶液(每支10ml，含右旋布洛芬150mg)，按下列配方称取物料：

右旋布洛芬赖氨酸盐        25.63g(以右旋布洛芬计为15g)

果糖                      250g

果胶                                20g

阿司帕坦                            6g

苯甲酸钠                            1g