[发明专利]抗菌剂有效
申请号: | 201010537940.6 | 申请日: | 2007-03-22 |
公开(公告)号: | CN102008459A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | D·R·布朗;I·克林斯;L·G·洽普勒斯基;D·J·海登 | 申请(专利权)人: | 生物区欧洲有限公司 |
主分类号: | A61K31/166 | 分类号: | A61K31/166;A61K31/47;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/428;A61K31/422;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/437;A61K31/415;A61K31/341;A61K31/343;A61 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗菌剂 | ||
1.通式(I)的取代的苯甲酰胺化合物或其盐在制备用于治疗枯草芽孢杆菌或金黄色葡萄球菌的细菌感染的药物中的应用:
式中,R代表氢或1、2或3个任选的卤取代基;
W是=C(R1);
R1是氢或任选的取代基,R2是氢、甲基或氟;或R1和R2一起是-CH2-、-CH2CH2-、-O-,或任一取向的-O-CH2-或-OCH2CH2-;
R3是通式-(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Q的基团,其中,
m、p和n独立地为0或1,前提是m、p和n中至少一个是1,
Z是-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-、-N(CH2CH3)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-或具有3-6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基;或具有5-10个环原子的任选取代的二价双环杂环基;
Alk1和Alk2是任选取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基,它们可任选地以-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-或-N(CH2CH3)-为末端或被其间隔;和
Q是具有3-6个环原子的氢、卤素、腈或羟基或任选取代的单环碳环或杂环基;或具有5-10个环原子的任选取代的双环杂环基。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物具有通式(IA)
式中,R4和R5独立地是氟或氯,或R4和R5之一是氢而另一个是氟或氯,R1、R2和R3如权利要求1中所限定。
3.如权利要求1-2中任一项所述的应用,其特征在于,R1和R2是氢。
4.如权利要求1-3中任一项所述的应用,其特征在于,p为1,Z是具有3-6个环原子的任选取代的杂芳基或具有5-10个环原子的任选取代的双环杂芳基,它们通过环碳或氮原子连接于R3的-(Alk1)m-部分和R3的-(Alk2)n-Q部分。
5.如权利要求2所述的应用,其特征在于,R2是氢,R3是任选取代的喹啉-2-基、苯并噻唑-2-基、噻唑并吡啶-2-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁二唑-3-基或噁二唑-5-基。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,R3被任选取代的苯基所取代。
7.如权利要求5所述的应用,其特征在于,R3中任何任选的取代基选自甲基、-OCH3、-CF3、-OCF3、乙基、环丙基、氧代、羟基、-F、-Cl、-Br、氰基、乙酰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、氨基甲酸酯、-CONH2、硝基、-COOH和-CH2OH。
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