[发明专利]巨噬细胞介导的疾病的治疗和诊断

权利要求书

1.通式为

A_b-X

的偶联物或复合物在制备用于治疗或监测/诊断关节炎的药物中的用途，其中基团A_b包含叶酸受体结合配体或其类似物，并且当所述缀合物用于制备治疗关节炎的药物时，基团X包含免疫原或细胞毒素，并且当所述偶联物用于制备监测/诊断关节炎的药物时，基团X包含成像剂，其中叶酸受体结合配体或其类似物通过叶酸受体结合配体或其类似物的谷氨酸的γ-羧基部分与免疫原、细胞毒素或成像剂偶联。

2.权利要求1所述的用途，其中基团X包含免疫原。

3.权利要求1所述的用途，其中基团X包含细胞毒素。

4.权利要求1所述的用途，其中的基团X包含成像剂。

5.权利要求4所述的用途，其中成像剂包含金属螯合部分。

6.权利要求5所述的用途，其中成像剂进一步包含金属阳离子。

7.权利要求6所述的用途，其中金属阳离子是核磁共振成像增强剂。

8.权利要求6所述的用途，其中金属阳离子是放射性核素。

9.权利要求8所述的用途，其中放射性核素是锝的同位素。

10.权利要求4所述的用途，其中偶联物具有下式：

11.权利要求10所述的用途，其中偶联物进一步包含金属阳离子。

12.权利要求11所述的用途，其中金属阳离子是放射性核素。

13.权利要求12所述的用途，其中放射性核素是^99mT_C。

14.权利要求1-2的任一项所述的用途，其中基团X包含荧光素。

15.权利要求2所述的用途，进一步包括给患者施用选自TiterMaxGold、明矾和GPI-100的佐剂的步骤。

16.权利要求3所述的用途，其中所述细胞毒素是氯甲双磷酸。

17.权利要求3所述的用途，其中所述细胞毒素是假单胞菌外毒素。

18.权利要求3所述的用途，其中所述细胞毒素是肾上腺皮质激素。

19.权利要求3所述的用途，其中所述细胞毒素是抗叶酸药。

20.权利要求19所述的用途，其中所述抗叶酸药是氨甲喋呤。

21.权利要求1-20的任一项所述的用途，其中所述基团X进一步包含脂质体。

22.权利要求1-21的任一项所述的用途，其中所述药物是肠胃外剂型。

23.权利要求22的用途，其中所述肠胃外剂型选自皮内、皮下、肌内、腹膜内、静脉内和鞘内施用。

24.权利要求1-23的任一项所述的用途，其中所述药物包含可药用的载体，其中所述可药用的载体是液体载体。

25.权利要求24所述的用途，其中所述液体载体选自盐水、葡萄糖、乙醇、乙二醇、酯、酰胺及其组合。

26.权利要求1-25的任一项所述的用途，其中所述药物以单个剂量施用。

27.权利要求1-25的任一项所述的用途，其中所述药物以一个或多个剂量施用。

28.权利要求1-27的任一项所述的用途，其中所述偶联物以用于治疗或监测/诊断关节炎的有效量存在，并且其中所述有效量的范围是每千克体重约1ng-约1mg。

29.权利要求1-27的任一项所述的用途，其中所述偶联物以用于治疗或监测/诊断关节炎的有效量存在，并且其中所述有效量的范围是每千克体重约1μg-约500μg。

30.权利要求1-27的任一项所述的用途，其中所述偶联物以用于治疗或监测/诊断关节炎的有效量存在，并且其中所述有效量的范围是每千克体重约1μg-约100μg。