[发明专利]一种盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

   本发明涉及一种胶囊制剂及其制备方法，特别涉及一种盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂及其制备方法，属医药技术领域。

背景技术

骨性关节炎(osteoarthritis，简称OA)是以关节软骨进行性损害为特征的慢性关节紊乱综合征。根据流行病学调查，65岁以上的人群中的OA发病率男性为60% ，女性为70%。随着世界老龄化人口的增加，OA的发病率也呈现逐年上升趋势。

治疗OA的药物可分为几类：镇痛药、非甾体抗炎药(NSAIDs)、皮质激素、慢作用药物等。近几十年来，NSAIDs因快速缓解OA症状而被大范围使用。根据其作用机理，NSAIDs对于阻止OA的病理发展无济于事，而该类药物导致严重胃肠道副反应及软骨损伤的报道日趋增多。与此同时，一类能够减缓疾病发展、促进关节软骨基质合成，并具有良好安全性的慢作用药物引起了广泛关注，氨基葡萄糖是使用较广的一种。它具有与NSAIDs完全不同的作用机制，是合成关节软骨基质-蛋白多糖的前体物质，可促进关节软骨中蛋白多糖的生物合成，并使合成正常化，同时抑制损伤软骨的基质金属蛋白酶及细胞因子产生。诸多临床研究证明氨基葡萄糖具有良好的疗效和安全性。

目前，市售盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂辅料使用了微晶纤维素、聚维酮和滑石粉，内容物为白色颗粒和粉末，制备工艺是将盐酸氨基葡萄糖过80目筛后，与聚维酮K-30、微晶纤维素混合均匀，压制成大片后粉碎过20目筛，加入硬脂酸镁混合均匀，灌装胶囊。由于该胶囊制剂内容物为氨基葡萄糖主药和微晶纤维素、聚维酮和滑石粉等多种辅料得混合物，患者服药后，在吸收、代谢活性成分盐酸氨基葡萄糖的同时，还要吸收、代谢微晶纤维素、聚维酮和滑石粉等多种辅料，无疑增加了不确定的危险因素，给患者体内保持良好生态环境造成负担。此外，为增加内容物的流动性采用压制成大片后粉碎，再加入硬脂酸镁混合均匀，灌装胶囊的工艺，生产过程中粉末流动性差致使灌装胶囊困难，不易控制装量，而且损耗太大，不利于工业化生产，成本高。

发明内容

    本发明所要解决的技术问题是克服现有技术之缺陷而提供一种不仅辅料种类使用少，而且用量少的盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂；除此之外，本发明还要提供该胶囊制剂的制备方法，该方法具有粉末流动性好、灌装胶囊顺利、装量易控制等特点。

 本发明所述问题是由以下技术方案实现的。

一种盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂，由囊壳和内容物组成，所述内容物为盐酸氨基葡萄糖与硬脂酸镁，所述盐酸氨基葡萄糖与硬脂酸镁的用量比为100:0.5～2。

上述盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂，所述内容物中盐酸氨基葡萄糖与硬脂酸镁的用量比为100:1。

上述盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂，所述每1000粒胶囊内容物中盐酸氨基葡萄糖重量份为240 g；硬脂酸镁重量份为2.4 g。

上述盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂，所述每1000粒胶囊内容物中盐酸氨基葡萄糖重量份为750 g；硬脂酸镁重量份为7.5 g。

一种制备上述盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂的方法，它按如下步骤进行：

a. 称取配方量的盐酸氨基葡萄糖和硬脂酸镁混合均匀； 

b. 粉碎过80目筛，备用；

c. 采用固定漏斗法测定休止角为33.1°～35.5°；

d. 计算装量，灌装；

上述盐酸氨基葡萄糖胶囊制剂的制备方法，所述步骤c中采用固定漏斗法测定休止角为33.7°。