[发明专利]玉郎伞总黄酮及其单体成分在制备抗肿瘤药物中的作用

说明书

技术领域

本发明涉及玉郎伞总黄酮及其单体化合物成分在制备肿瘤治疗药物中的作用。 

背景技术

玉郎伞，又名龙眼参，为豆科(Leguminosae)蝶型花亚科(Papilionaceae)崖豆藤属(Millettia)植物疏叶崖豆(Millettia pulchra kurz var.laxior Dunn Z.Wei)的块根，为广西壮、瑶医常用药材，最初记载于《广西中药志》，用于治疗小儿疳积、产后及病后虚弱、跌打肿痛、骨折、风湿关节肿痛、中风偏瘫、小儿智力低下及老年痴呆症等，具有活血散瘀、消肿止痛、宁神的功效，是中药搽剂“消肿止痛酊”的主要药材之一。玉郎伞含有黄酮、皂苷、多糖等多种成分，据报道，玉郎伞多糖可保护肝细胞损伤及大鼠急性脑缺血再灌注的损伤并可清除超氧阴离子自由基和羟自由基；玉郎伞黄酮可降低原发性高血压，增加冠脉流量及降低心肌缺血性损伤，可清除超氧阴离子自由基和羟自由基，对二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致小鼠足肿胀及大鼠急性胸膜炎具有抑制作用。本发明的目的是提取制备玉郎伞总黄酮及其单体化合物并研究其抗肿瘤作用，为玉郎伞这一资源丰富的民族药用植物提供新的利用途径。 

发明内容

本发明所说的玉郎伞总黄酮及单体化合物提取自玉郎伞(Millettia pulchra kurz var.laxior Dunn Z.Wei)。原材料于2005年6月采自广西，经鉴定为豆科植物疏叶崖豆的根(玉郎伞)。 

本发明中，玉郎伞总黄酮及分离自其中的12个单体黄酮类化合物水黄皮素(MPL-01)、2′，β-二甲氧基-呋喃-[2″，3″：4′，3′]-二氢查尔酮(MPL-04)、2′-甲氧基-呋喃-[2″，3″：4′，3′]-查尔酮(MPL-06)、呋喃-[2″，3″：7，8]-黄酮(MPL-07)、2″，2″-二甲基-吡喃-[5″，6″：7，8]黄酮(MPL-08)、2′-甲 氧基-呋喃-[2″，3″：7，8]-黄酮(MPL-09)、[2]苯并吡喃[4，3-b]-呋喃并[2，3-h][1]苯并吡喃-6(10H)-酮(MPL-10)、6-甲氧基-2″，2″-二甲基-吡喃-[5″，6″：7，8]黄酮(MPL-11)、芒柄花素(MPL-12)、5-甲氧基-2″，2″-二甲基-吡喃-[5″，6″：7，8]黄酮(MPL-13)、7-甲氧基-3″-羟基-3″-甲基-8-(1″-丁烯基)-黄酮(MPL-16)、6-羟基-2″，2″-二甲基-吡喃-[5″，6″：7，8]黄酮(MPL-17)均具有对多种肿瘤细胞生长抑制的作用，并诱导肿瘤细胞凋亡；其中玉郎伞总黄酮体内可对小鼠S180肉瘤、肝癌H22具有显著抑制作用。 

本发明中6-羟基-2″，2″-二甲基-吡喃-[5″，6″：7，8]黄酮为新的化合物。 

本发明中玉郎伞总黄酮及单体成分可与药学上适当的载体一起被使用，可以制作成片剂、针剂、胶囊、口服液等多种剂型。 

本发明优点： 

(1)本发明分离得到的玉郎伞总黄酮及黄酮单体成分具有显著抗肿瘤活性并诱导肿瘤细胞凋亡； 

(2)本发明的提取分离玉郎伞总黄酮及黄酮单体成分的工艺简单； 

(3)本发明为新型抗癌药物的研制奠定了基础。 

具体实施方式

实施例一 玉郎伞总黄酮及已知单体化合物的提取分离及鉴定