[发明专利]肉桂水提取物的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种大规模制备肉桂水提取物的改进方法。这种改进方法包括在低温下储存原料以使油层从其余的水溶液中分层的步骤。这种改进方法降低了最终产物中的可能有毒的肉桂醛含量，同时保持或提高控制血糖水平的肉桂活性成分的含量。

背景技术

糖尿病是一种较常见的公众健康问题。在美国，有超过一千万的糖尿病患者。糖尿病是一种由相对或绝对胰岛素缺乏所致的综合征。临床上，其表现特征为症候性葡萄糖耐受不良以及脂质和蛋白代谢的改变。维持正常血糖水平是通过几种激素的作用来实现的，这些激素中最值得注意的是胰岛素，但也包括胰高血糖素、肾上腺素、皮质类甾醇类、以及生长激素。低血糖症，或低血糖，表现特征为低于正常的血糖水平。另一方面，高血糖症典型地表现为血液中葡萄糖浓度高于正常浓度。胰腺产生胰岛素，并响应于血糖浓度的升高而释放。胰岛素通过刺激细胞摄取葡萄糖而起到降低血糖水平的作用。葡萄糖用于细胞代谢以产生能量，或被转化为糖原而储存在肝脏和肌肉中，或用于产生甘油三酯和脂肪。

肉桂的水提取物表现出胰岛素增强活性，即，它们使通过提高细胞对葡萄糖的摄取来测定的表观胰岛素活性(apparent insulinactivity)增加(美国专利第6,200,569号)。改善的胰岛素活性会导致循环胰岛素的减少，这导致低血糖和患者体内的糖基化血红蛋白水平较低；这也会对血糖水平的平缓波动构成影响。在‘569专利中，通过用水提取肉桂植物，除去固体残渣，并收集液体提取物来制备水提取物。该液体提取物能够直接使用或干燥成粉末的形式。

Mang等人(European J.Clin.Invest.36：340-344，2006)报道了每天使用3g肉桂水提取物粉末对II型糖尿病患者进行4个月的治疗，与使用安慰剂治疗的患者相比，降低了空腹血糖水平。

Anderson等人(J.Agric.Food Chem.52：65-70，2004)报道了从肉桂中分离和表征多酚A-型聚合物。分离出两种分子量为864的三聚物和一种分子量为1152的四聚物。这些聚合物是水溶性的并且被认为是增强胰岛素作用和控制葡萄糖代谢的肉桂活性成分。

肉桂包含1％～8％的芳香油，其中65％～90％的是肉桂醛。(BfR(Bundesinstitut für Risikobewertung)Health Assessment No.044/2006，2006年8月18日)。He等人(J.Agric Food Chem.53：2424-2428，2005)发现，在1g桂皮(原料)中，肉桂醛含量水平为13.1mg至56.9mg(平均为28.9mg)。肉桂醛是一种淡黄色油状液体并且会在-7.5℃时发生凝固(Merck Index)。

Lewis等人(Environ Health Perspect 104：1011-1016，1996)报道了在COMPACT评价中肉桂醛对于潜在致癌性测试呈阳性。

香豆素的化学名是1-苯并吡喃-2-酮(CAS登记号：91-64-5)。香豆素在水中的溶解性较差但易溶于醇。香豆素是一种天然存在的风味物质，在许多植物中都含有香豆素，例如车叶草(woodruff)、草木犀(sweet clover)、黑香豆(Tonka beans)。尤其是在一些类型的肉桂中发现了更高的浓度。大量的香豆素能够导致肝损伤-香豆素仅可用作食品业(food sector)中的风味成分和具有风味性质的其他添加剂成分。在动物实验中，香豆素能够触发肿瘤的形成(参见，BfR Health Assessment No.043/2006，2006年6月16日)。香豆素并不像肉桂醛那样可能是有毒的。然而，人类摄入大量的香豆素也是有害的。

需要一种用于制备肉桂水提取物的改进方法。这种改进方法使最终产品中可能有毒的肉桂醛和香豆素的含量降低，同时保持或提高肉桂活性成分的含量。

发明内容

本发明涉及一种大规模制备肉桂水提取物的改进方法。该方法包括以下步骤：(a)以1∶1至100∶1(w/w)的溶剂与原料比向肉桂原料中加入诸如水的水性溶剂，(b)将混合物煮沸至少5分钟，(c)从混合物中除去固体残渣以获得液体部分，(d)将混合物的液体部分于-5℃至25℃储存直至形成顶层油层并分层，(e)除去顶层油层，以及(f)收集其余的液体部分。步骤(f)之后，该方法可选地包括用管式离心机离心除去其余的液体部分中小于1μm的固体并收集上清液的步骤(g)。