[发明专利]冰片的水包油乳液的制备及用途

说明书

技术领域

本发明涉及水包油乳液的制备及用途，尤其涉及冰片的水包油乳液的制备及用途。

背景技术

冰片又名片脑，是常用中药，为龙脑香科植物龙脑香的树脂和挥发油加工品提取获得的结晶，主要成分为右旋龙脑(d-Borneol)。无色透明或白色半透明的片状松脆结晶；气清香，味辛、凉；不仅能具有抗菌、消炎、止痛的作用，还可促进药物的吸收。由于冰片具有挥发性，极易升华，致使其在制备过程和贮存期间内极不稳定，影响药物的疗效。冰片易溶于乙醇、氯仿、汽油或乙醚中，难溶于水，使冰片在水溶性药物中不稳定，易析出，如果将冰片溶解于乙醇中，药物在使用时对皮肤、伤口会产生很大刺激。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足而提供的一种冰片的水包油乳液的制备方法和用途，利用本方法可有效阻止冰片升华，增加冰片在水溶性药物剂型中的稳定性，提高药物的疗效。

本发明的具体制备方法是将冰片粉碎、过筛，与有机油混合研匀，然后加入双蒸水和乳化剂溶液进行乳化，即制得含冰片的水包油乳液。

上述有机油为大豆油、橄榄油、花生油。上述乳化剂为十二烷基磺酸钠或曲拉通(Triton X-100)，优选十二烷基磺酸钠。乳化剂在进行乳化前配成10％水溶液，即取100克溶解于100毫升的双蒸水中。

本发明的优点是通过乳化技术，减小冰片表面张力，在水相中以水包油的形式稳定存在，并通过油相包裹，降低了冰片升华的程度，保证了药物制剂中冰片的含量稳定。

本发明特别适用于含冰片的水溶性药物。解决了含冰片药物长期以来一直没能解决的冰片析出、冰片含量下降的问题。本发明的方法还适用于其它含挥发性成分药物的制备，或含极性小成分的水溶性药物的制备，具有广泛的应用前景。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明做详细描述。

实施例1、

冰片粉碎100目以下、过筛，取100g与400ml 42℃大豆油混合研匀，然后加入400ml双蒸水和2ml10％十二烷基磺酸钠进行乳化制备乳化液。

实施例2、

冰片粉碎100目以下、过筛，取200g与400ml 42℃橄榄油混合研匀，然后加入400ml双蒸水和2ml10％十二烷基磺酸钠进行乳化制备乳化液。

实施例3、

冰片粉碎100目以下、过筛，取100g与800ml 42℃花生油混合研匀，然后加入800ml双蒸水和4ml10％十二烷基磺酸钠进行乳化制备乳化液。

实施例4、

冰片粉碎100目以下、过筛，取100g与400ml 42℃大豆油混合研匀，然后加入400ml双蒸水和4m1 10％曲拉通Triton X-100进行乳化制备乳化液。

实施例5、

含冰片水包油乳液的药物制剂及稳定性将实例1制备的冰片水包油乳液(0.12克/ml冰片含量)按1∶5比例加入10mMol/L磷酸盐缓冲(pH7.0)，制成冰片水剂。将实例3制备冰片水包油乳液(0.24克/ml冰片含量)加入5％的淀粉，冻干制成冰片固体剂型。分别将其放在25℃，60％湿度的稳定性考察箱中考察。采用气相色谱法《中国药典2005版一部附录VI E》测定不同考察时间的冰片损失率。

从上表中可以得出，用本发明方法制备的冰片水包油乳液制成的水剂和固体制剂经放置12个月冰片含量稳定。