[发明专利]包含五味子的放射性增敏剂组合物

说明书

技术领域

本发明系有关于一种新颖的放射性增敏剂以增强对癌症的放射性治疗。

背景技术

五味子(Schisandra chinensis(Turcz.)Baill)在中医典籍中是常见的药材，例如五味子的果实或种子。部分分离自五味子的化合物已被视为可能具有活性的成分，包括，例如：Gomisin O，Epi-gomisin O，Schisandrin，IsoSchisandrin，Schizandrol B，Gomisin R，Gomisin J，Gomisin G，Schisantherin A，Gomisin F，Angeloylgomisin P，Tigloylgomisin P，Schisanhenol，Deoxyschisandrin，Gomisin N，Schisandrin B，Gomisin M1，Gomisin M2，Gomisin L1，Gomisin L2，及Schisandrol A等。有报导指出这些五味子化合物具有下列功效：预防神经退化性疾病及氧化造成的神经伤害、P-糖蛋白的抑制、保肝活性、抗氧化活性、抗发炎及抗癌等(Ming-ChihWang et al.，J.Sep.Sci.31：1322-1332，2008)。

癌症的放射性治疗通常是以高度穿透性的离子化放射线攻击快速生长的细胞。不幸的是，放射性治疗无法仅局限其效果在癌症细胞，而亦会攻击周遭健康的细胞。此外，处于缺氧环境的癌症细胞可能较处于正常氧气环境的癌症细胞更能抵抗放射线所造成的伤害(Harrison et al.，Impactof tumor hypoxia and anemia on radiation therapy outcomes，Oncologist，7(6)：492-508，2002)。因此，放射性增敏剂被发展以降低放射线的剂量或加强放射性治疗的效果。

部分化合物已被发现可作为放射性增敏剂，在放射线治疗时同时给予以增强治疗效果，例如组胺酸衍生物(histidine derivatives)、卤素化嘧啶(halogenated pyrimidine)以及缺氧细胞增敏剂。但多数已知的放射性增敏剂具有不希望存在的毒性。因此，目前仍须发展不具毒性的新颖放射性增敏剂。

发明内容

本发明系关于发现来自于五味子的萃取物及其所含的化合物，能让癌细胞或肿瘤细胞对于放射性治疗更加敏感。

本发明在一方面提供一种由五味子(Schisandra chinensis(Turcz.)Baill)纯化的五味子萃取物用于制备增强治疗癌症或肿瘤放射性治疗效果的放射性增敏剂的用途，其特征为该五味子(Schisandra chinensis(Turcz.)Baill)萃取物的投予与在癌症或肿瘤位置的放射性治疗结合。

本发明在另一方面提供一种由五味子(Schisandra chinensis(Turcz.)Baill)纯化的五味子萃取物用于制备增强治疗癌症或肿瘤放射性治疗效果的放射性增敏剂的用途，其特征为该五味子(Schisandra chinensis(Turcz.)Ball)萃取物的投予与在癌症或肿瘤位置的放射性治疗结合，且该放射性增敏剂为具有式(I)结构的化合物：

式(I)

其中任一R₁至R₁₀系为H或C₁-C₃烷基，及R₁₁系为氢氧基(-OH)、苯甲酰氧基(-O-benzoyl)、当归酰氧基(-O-angeloyl)或巴豆酰基(-O-tigloyl)，其中该R₅与R₆或R₉与R₁₀的间可与其相邻近的氧相接，且该碳基与相接的氧基可连接形成1，3-二氧戊环(1，3-dioxole)。

根据本发明一具体实施例，该放射性增敏剂系为五味子含有的活性成分，特别是五味子乙素(Schisandrin B)。

应了解前述的发明内容和下列实施方式仅为例示和说明，并非为本发明的限制。

附图说明

参照附图，将更能了解前述的发明内容以及实施方式。

在图中：

图1系为图表显示HepG2经各种浓度的ES800(0，12.5，25，25，50，100及200μg/ml)处理72小时后的细胞存活率(％)；