[发明专利]林下参皂苷B及其提取方法和其药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及林下参皂苷B及其提取方法，和其在制备治疗心肌缺血、缺血性休克、心律不齐和再灌损伤药物中的应用。

背景技术

东北地区的野生人参闻名于世，不仅国内畅销，国际上也相当走俏。由于价格昂贵，人们大量掠夺性采挖，使野山参资源越来越少，濒临绝迹。在供需失调的情况下，80年代中期，大量栽培园参。毁林种参，虽缓解了市场对人参的需求，但由于改变了人参生长的森林环境，再加上施用化肥、喷洒农药等，致使人参成分变化，药力削弱，农残超标，失去原有的药用功能。中国人参在国际市场上一度销路不好，价格一跌再跌，此外，过度发展园参也对生态环境造成了破坏，致使森林资源减少，水土流失严重。国家实施“天保工程”后，人参价格开始上涨。在有效保护森林资源的前提下，培育与野山参相似的林下山参成为当务之急。

二十世纪六十年代吉林人参之乡扶松县率先试种“林下参”，到八十年代吉林、辽宁、黑龙江等国营参厂、集体参厂纷纷开始建立基地培育“林下参”，到目前为止，仅我国东北地区“林下参”面积就约五十多万亩，每年可向市场提供林下参两千多公斤，折算干品五百多公斤，林下参的培育、种植与推广，使野山参资源得到了历史性的恢复。

林下参(Panax ginseng C.A.Meyer cv.Silvatica)，也称“林下籽”，“籽货”，是人工方式将园参种子播撒于深山密林中，种子自然发芽、在野生环境中自然生长，经过若干年后再采收做货。2005年新版药典，名之为“林下参”，2006年，修改为“林下山参”。林下培育人参是一种高效复合生态经济系统模式，它的发展将有效地控制和减少毁林种参的面积，缓解高经济效益人参种植业与高生态效益的林业之间的矛盾。这种方式对于促进森林资源的可持续发展和参业生产的发展都具有重要的意义。林下参的基础理论研究目前仍是一个空白，随着野山参数量的骤减，林下参种植与应用的日益广泛，开展这方面的研究势在必行。

发明内容

本发明提供林下参皂苷B及其提取方法和其药物用途。

白色粉末(CH₃OH)，mp：180℃～182℃。Liebermann-Burchard反应呈阳性，Molish反应为阳性。10％硫酸水解PC检出葡萄糖。是从林下参中分离得到的单体化合物，故命名为林下参皂苷B。化学名称为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基-11，12-环氧-达玛-20S，24S-环氧-3β，12β，25-三醇(3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl]-11，12-epoxy-dammar-20S，24S-epoxy-3β，12β，25-triol)。

本发明中林下参皂苷B的制备方法包括下列步骤：

a、提取：取干燥的林下参根1.4kg，粉碎，用65％～85％乙醇加热回流提取3次，每次分别为3h、2h、1h，过滤，合并提取液，减压浓缩至相对密度1.12～1.15，依次分别用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，减压回收溶剂至干，得正丁醇部分100～120g。

b、分离：将得到的正丁醇部分用规格为200～300目的柱层析硅胶进行柱层析分离，采用体积比三氯甲烷∶甲醇＝8∶1～8的洗脱剂进行洗脱，收集林下参皂苷B部分洗脱液，回收溶剂得林下参皂苷B粗产品，收率0.013～0.019％；

c、林下参皂苷B的纯化：分离得到的林下参皂苷B粗品通过再次进行柱层析纯化或制备液相色谱纯化，也可以采用甲醇重结晶法进行纯化，可得纯林下参皂苷B约0.2g～0.3g。

目前未见到有关林下参皂苷B的提取方法及化合物的报道，该化合物属于新化合物，属于首次分离得到；该化合物新的药物用途属首次发现。

本发明可用于制备治疗冠心病，心肌缺血，缺血性休克，心律不齐和再灌损伤等药物。其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以任何常规形式给药，如散剂、粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌下含片等：当该药物肠胃外给药时，可采取任何常规形式，例如注射剂：如静脉内注射、软膏剂、栓剂、经皮给药、吸入剂等。