[发明专利]一种制备布地奈德的新16,17-缩酮中间体有效

专利信息
申请号: 201010556798.X 申请日: 2010-11-23
公开(公告)号: CN102477065A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: 卢彦昌;李静;李金禄 申请(专利权)人: 天津金耀集团有限公司
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/58;A61P11/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P11/02;A61P27/02;A61P1/00;A61P1/04;A61P19/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300171 天津市河*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 16 17 缩酮 中间体
【权利要求书】:

1.一种式(Ⅲ)化合物。

2.一种制备式(Ⅲ)化合物的方法,是由式(I)化合物与正丁醛、酸、有机溶媒或有机溶媒和水的混合物进行反应,反应毕,得到式(Ⅲ)化合物。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应中酸为无机酸。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于有机溶媒为1-4个碳的腈、醚、卤代烷。

5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应毕,可以使用无机碱调节PH值为中性。

6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应毕,可以通过稀释、重结晶得到式(Ⅲ)化合物。

7.一种制备布地奈德的方法,由式(Ⅲ)化合物21位碘化得到(Ⅳ)、21位置换得到(Ⅴ)、21醋酸酯水解得到布地奈德。

8.如权利要求1所述的式(Ⅲ)化合物,其特征在于在制备布地奈德中的应用。

9.如权利要求1所述的式(Ⅲ)化合物,其特征在于在制备治疗呼吸道炎症药物中的应用。

10.一种药物组合物,其特征是含有作为活性成分的式(Ⅲ)化合物及一种或多种药用辅料。

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