[发明专利]一种制备布地奈德的新16,17-缩酮中间体有效
申请号: | 201010556798.X | 申请日: | 2010-11-23 |
公开(公告)号: | CN102477065A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 卢彦昌;李静;李金禄 | 申请(专利权)人: | 天津金耀集团有限公司 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P11/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P11/02;A61P27/02;A61P1/00;A61P1/04;A61P19/02 |
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地址: | 300171 天津市河*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 16 17 缩酮 中间体 | ||
1.一种式(Ⅲ)化合物。
2.一种制备式(Ⅲ)化合物的方法,是由式(I)化合物与正丁醛、酸、有机溶媒或有机溶媒和水的混合物进行反应,反应毕,得到式(Ⅲ)化合物。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应中酸为无机酸。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于有机溶媒为1-4个碳的腈、醚、卤代烷。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应毕,可以使用无机碱调节PH值为中性。
6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应毕,可以通过稀释、重结晶得到式(Ⅲ)化合物。
7.一种制备布地奈德的方法,由式(Ⅲ)化合物21位碘化得到(Ⅳ)、21位置换得到(Ⅴ)、21醋酸酯水解得到布地奈德。
8.如权利要求1所述的式(Ⅲ)化合物,其特征在于在制备布地奈德中的应用。
9.如权利要求1所述的式(Ⅲ)化合物,其特征在于在制备治疗呼吸道炎症药物中的应用。
10.一种药物组合物,其特征是含有作为活性成分的式(Ⅲ)化合物及一种或多种药用辅料。
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