[发明专利]抗帕金森氏症药物制备用化合物的制造方法无效
| 申请号： | 201010558436.4 | 申请日： | 2010-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN102476998A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | 姚启祥;陈宗鼎 | 申请（专利权）人： | 台湾永光化学工业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/52;C07C209/88 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 菅兴成;吴小瑛 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 帕金森氏症 药物 制备 化合物 制造 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式(I)化合物的制造方法，包括：
使1-茚酮与炔丙胺进行反应得到式(II)的亚胺中间体；以及
在非质子溶剂中，使式(II)的亚胺中间体与铝氢化物在-30至-70℃的反应温度进行还原反应，以获得式(I)化合物。
2.如权利要求1所述的制造方法，其中，该铝氢化物为二异丁基氢化铝。
3.如权利要求1所述的制造方法，其中，该非质子溶剂为戊烷、己烷、庚烷、环己烷、苯、甲苯、二甲苯、乙醚、甲基叔丁基醚或四氢呋喃。
4.如权利要求1所述的制造方法，其中，该非质子溶剂选自甲苯或己烷。
5.如权利要求1所述的制造方法，其中，该反应温度为-40至-60℃。
6.一种下式所示的雷沙吉兰的制造方法，包括：
使权利要求1的式(I)的化合物与手性酸接触以得到雷沙吉兰盐；以及
碱化该雷沙吉兰盐，以得到雷沙吉兰。
7.如权利要求6所述的制造方法，其中，该手性酸为酒石酸、苹果酸或扁桃酸。
8.如权利要求6所述的制造方法，其中，该手性酸为扁桃酸。
9.如权利要求6所述的制造方法，是在有机溶剂的存在下使权利要求1的式(I)化合物与手性酸接触，其中，该有机溶剂选自乙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃或乙酸乙酯。
10.如权利要求6所述的制造方法，其中，该有机溶剂为甲基叔丁基醚。
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