[发明专利]一种治疗腹泻的药物组合物及其制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种止泻产品，特别涉及一种可治疗腹泻的制剂。

背景技术

消旋卡多曲是一种脑啡肽酶的抑制剂，具有较高的特异性抗分泌作用。它通过抑制脑啡肽酶活性，进而抑制水和电解质过度分泌来发挥其抗腹泻作用，脑啡肽是胃肠道中的神经递质，它激活δ-鸦片受体导致cAMP水平下降从而减少肠道中水分和电解质的分泌，而肠道动力不受影响。消旋卡多曲的特点是：高效、作用迅速、治疗指数高，对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统、内分泌系统无明显作用，不引起便秘，仅在出现过度分泌时才有抗腹泻作用，而在一般情况下无此作用。

盐酸小檗碱，又称黄连素，是从黄连、黄柏等植物中提取或人工合成的生物碱，味苦，具有清热、解毒、泻火等功能。含盐酸小檗碱的中药在国内用于治疗腹泻已有近3千年的历史，有“痢家圣药”的美誉。现代药理研究表明，黄连素具有广谱抗菌作用，可治疗感染性腹泻，对霍乱毒素、稳定型大肠杆菌素等所致的分泌性腹泻有良好的治疗效果，对渗出性、炎症性腹泻，如胃肠炎等也有效；临床试验证明，黄连素治疗细菌性肠炎不易耐药，总体优于氯霉素、庆大霉素、氯苄西林及复方新诺明片等；现代临床研究证明，盐酸小檗碱对引起婴儿腹泻的大肠杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌均有较强抑菌作用，也可杀灭真菌，中医认为有清热燥湿、止泻厚肠胃作用，能清解肠胃热毒；盐酸小檗碱还能明显抑制结肠平滑肌细胞内钙离子浓度的升高，改善肠道运动功能协调。

目前市场上用治疗腹泻的产品较多，大多数为抗生素，极易导致菌失调并产生新的耐药菌株而达不到治疗的根本目的。值得一提的是，很多治疗腹泻的产品婴儿是禁止使用的。

发明内容

本发明的目的旨在于克服现有技术的缺陷，提供一种能实现止泻功能,可抑制水和电解质过度分泌、并能改善肠道运动功能、同时抑制引起腹泻的大肠杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌的过度繁殖而达到止泻目的，且成人、婴儿均可适用的治疗腹泻的药物组合物，本发明的另一目的是提供这种药物组合物的制剂。

本发明所述的治疗腹泻的药物组合物，主要是由消旋卡多曲、盐酸小檗碱为主要原料制备而得，其主要成分配比为：消旋卡多曲1份，盐酸小檗碱0.25-25份，辅料0.01-250份。

所述的消旋卡多曲应符合国家药品质量标准要求。

所述的盐酸小檗碱应符合国家药品质量标准要求。

所述的制剂为片剂、薄膜衣片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、干混悬剂、栓剂中的一种。

所述的片剂、薄膜衣片剂的辅料为微晶纤维素、淀粉、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、羧甲淀粉钠中的二种或二种以上。

所述的胶囊剂的辅料为淀粉、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、空心胶囊中的二种或二种以上。

所述的软胶囊剂辅料为明胶、甘油。

所述的颗粒剂的辅料为蔗糖、甘露醇、乳糖、葡萄糖、阿司帕坦中的一种或一种以上。

所述的混悬剂、干混悬剂的辅料为水、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、聚乙二醇、无水二氧化硅、柠檬酸、柠檬酸钠、吐温-80中的二种或二种以上。

所述的栓剂的辅料为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、蜂蜡、香果脂、氢化棉子、氢化花生油、氢化椰子油、甘油、明胶、聚乙二醇、吐温-61、硬脂酸聚烃氧（40）酯、水溶性壳聚糖、泊洛沙姆、吐温-80中的二种或二种以上。

本发明所述的治疗腹泻的药物组合物的制剂，其制备方法为：

a．常温常压下将消旋卡多曲和盐酸小檗碱混合均匀；

b．添加辅料；

c．制备为所需剂型；

d．灭菌，包装。

本发明所述的止泻的制剂，是由消旋卡多曲和盐酸小檗碱为主要原料制成的制剂。消旋卡多曲是一种脑啡肽酶的抑制剂，它通过抑制脑啡肽酶活性，进而抑制水和电解质过度分泌来发挥其抗腹泻作用。盐酸小檗碱，即黄连素对引起腹泻的大肠杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌均有较强抑菌作用，同时还能明显抑制结肠平滑肌细胞内钙离子浓度的升高，改善肠道运动功能协调。本发明配方科学，合理，采用本发明提供的制剂治疗腹泻，可通过抑制水和电解质过度分泌、并能改善肠道运动功能、同时抑制引起腹泻的大肠杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌的过度繁殖而达到止泻的作用。消旋卡多曲与黄连素配伍用于治疗腹泻具有速效、副作用及不良反应少、不引起便秘及体内菌群失调、不易产生耐药性等特点，且均可用于婴幼儿及成人的不同类型的腹泻治疗。