[发明专利]内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，具体涉及一种以如下内容为特征的内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：内含活性物质阿夫唑嗪盐酸盐、亲水性高分子物质聚乙烯氧化物及羟丙基甲基纤维素和脂溶性蜡硬脂醇，且呈由包含2重量份数所述活性物质的上层部和包含98重量份数所述活性物质的下层部组成的双层结构。

背景技术

阿夫唑嗪盐酸盐(Alfuzosine HCl)是阿尔法肾上腺素受体的强有力阻滞剂，是广泛用于治疗良性前列腺增大的制剂。可是，阿夫唑嗪盐酸盐体内半衰期非常短暂，且在十二指肠和空肠阶段具有极强的吸收率。因此，初期开发出的制剂需要每天投药2～3次，非常不方便。

为了使1日投药1次也可以达到所期望的治疗目的，开发出了若干种控制近端上部，即，十二指肠和空肠控制中活性物质排放的控制排放型制剂。例如，韩国专利公开第2000-35929号(公开日期为2000年6月26日)公开了由与水性体液接触时快速膨胀第1层、输送活性物质阿夫唑嗪盐酸盐第2层和阻止排放所述活性物质第3层组成的阿夫唑嗪盐酸盐控制排放型片剂。

上述专利公开第2000-35929号公开的控制排放型片剂是只有上述第2层包含了活性成分，而第1层和第3层从上下方向阻滞上述第2层。因此，可以得到延迟活性成分初期排放的效果。可是，由于层间膨胀率不相同，所述第1层或者第3层膨胀时，可能会出现与第2层分离的层间分离(Capping)现象。此时，不能得到所期望的控制排放效果。

另外，韩国专利公开第2007-110068号(公开日期为2007年11月15日)公开了包含阿夫唑嗪盐酸盐、亲水性聚合体、聚乙烯吡咯烷酮和乳糖的片剂形态控制排放型药剂组合物。

可是，上述制剂缺乏使药物长时间停留在胃肠管道的功能和将初期药物排放调整为不溶性聚合体而实现药物排放重现性的功能。因此，其在排放模式上存在迟延时间(lag-time)的问题。

发明内容

为了解决以上问题，本发明提供一种以如下内容为特征的内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由于由上层部及下层部双层结构组成并包含亲水性缓释制剂和脂溶性蜡，不会由于体内的层间分离现象引起活性物质的过量排放，制造工序简单，溶出模式比现有缓释片剂更优异。

本发明的技术方案如下：

为了达到上述目的，本发明提供一种以如下内容为特征的内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸、1重量份数乙基纤维素的上层部和内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、36～62重量份数微晶纤维素、24～60重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、1～6重量份数硬脂醇、99重量份数羟丙基纤维素的下层部组成。

而且，本发明中缓释片剂由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸、1重量份数乙基纤维素、1重量份数硬脂酸镁、6.55重量份数氢化蓖麻油、0.25重量份数氧化铁的上层部和内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、55.95重量份数微晶纤维素、30重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、3重量份数硬脂醇、99重量份数羟丙基纤维素、2重量份数硬脂酸镁、0.25重量份数氧化铁的下层部组成。

本发明中，所述下层部也可以由内含着色剂氧化铁的有色层和未含氧化铁的无色层组成。

附图说明

图1是根据是否含有硬脂醇图示溶出轮廓的图表；

图2是图示pH 1.2中溶出轮廓的图表；

图3是图示pH 4.0中溶出轮廓的图表；

图4是图示pH 6.8中溶出轮廓的图表；

图5是图示蒸馏水中溶出轮廓的图表；

图6是拍摄本发明中片剂膨胀及崩解形态的照片。

具体实施方式

以下详细说明本发明。

本发明中内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂由内含活性物质，即，盐酸阿夫唑嗪整体数量的2重量份数的上层部和内含活性物质，即，盐酸阿夫唑嗪整体数量的98重量份数的下层部组成。

所述上层部由活性物质盐酸阿夫唑嗪0.2重量份数、羟丙基甲基纤维素90重量份数、聚氧化乙烯29.6重量份数、硬脂醇1重量份数、硬质无水硅酸0.4重量份数和乙基纤维素1重量份数组成。