[发明专利]6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精及制备和应用

权利要求书

1.一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精，其特征在于，具有通式(Ⅰ)的结构：

其中：a是0，1，2，3，4，5，6，7或8中的一个；

b是1，2，3，4，5，6，7，8或9中的一个；

a+b是6，7，8或9中的一个；

f是0、1或2中的一个；

R₁是(C₁-C₆)亚烷基，任选被1至2个CH₃基团、1至2个OH基团或(CH₂)_v-亚苯基-(CH₂)_k-取代，其中v是0、1、2、3或4中的一个，k是0、1、2、3或4中的一个；

R₂、R₃是-H、甲酰基、乙酰基、甲基、乙基、乙酸基、苄氧羰酰基、叔丁氧羰酰基、芴甲氧羰酰基、-CH₂COOM、羟苯基中的一个，取代基可相同或不同；

M是-H、NH₄或碱金属离子。

2.根据权利要求1所述的一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精，其特征在于，所述的6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精(Ⅰ)当f为0时，为6-脱氧硫醚α-氨基酸衍生物环糊精，具有式(Ⅱ)的结构：

所述的6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精(Ⅰ)当f为1时，为6-脱氧亚砜基α-氨基酸衍生物环糊精，具有式(Ⅲ)的结构：

所述的6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精(Ⅰ)当f为2时，为6-脱氧砜基α-氨基酸衍生物环糊精，具有式(Ⅳ)的结构：

所述化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)和(Ⅳ)中：a、b、R₁、R₂、R₃、M如权利要求1所述。

3.根据权利要求1所述的一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

氨基酸衍生物(2)在碱存在下与卤代环糊精(1)缩合得到6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精()；

反应式为：

其中：a、b、f、R₁、R₂、R₃、M如权利要求1所述。

4.根据权利要求2所述的一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：6-脱氧硫醚α-氨基酸衍生物环糊精(Ⅱ)通过氧化反应，得到6-脱氧亚砜基α-氨基酸衍生物环糊精(Ⅲ)，(Ⅲ)进一步氧化得到6-脱氧砜基α-氨基酸衍生物环糊精(Ⅳ)，反应式为：

其中a、b、R₁、R₂、R₃、M如权利要求1所述，

所述氧化反应所用的氧化剂为过氧酸盐或有机过氧化物，选用过氧化硫酸、H₂O₂、KClO₄、H₂SO₄、KMnO₄、Na₂O₂或K₂O₂中的一种。

5.根据权利要求1或2所述的一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精在制备肌松拮抗作用药物中的应用。