[发明专利]丹酚酸L在制备治疗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201010566647.2 申请日: 2010-11-29
公开(公告)号: CN102475698A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: 周水平;马晓慧;张莉华;颜璐璐;王晶;李秋影;靳元鹏;陈晓鹏 申请(专利权)人: 天津天士力制药股份有限公司
主分类号: A61K31/216 分类号: A61K31/216;A61P35/00;A61K31/513;A61K31/407;A61K31/4188
代理公司: 北京华科联合专利事务所 11130 代理人: 王为
地址: 300410 天津市北*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 丹酚酸 制备 治疗 肿瘤 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.丹酚酸L(式I)或其药学上可接受的盐,溶剂化物,可水解酯在制备治疗和预防肿瘤的药物中的应用

(式I)。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗和预防肿瘤是诱导肿瘤细胞凋亡和对肿瘤细胞具有杀伤作用。

3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗和预防肿瘤是具有抗肿瘤活性,也具有增强抗肿瘤药物的抗肿瘤活性的作用。

4.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗和预防的肿瘤包括:宫颈癌、肠癌、脑癌、肝癌、皮肤癌、乳腺癌、肺癌或胃癌。

5.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗和预防的肿瘤包括人宫颈癌Hela细胞、MS751细胞和ME180细胞、人脑胶质瘤SHG-44细胞和U251细胞、人胃癌BGC-823细胞、人结肠癌HT-29细胞和CaCo-2细胞、人黑色素瘤MeWo细胞、WM266-4细胞和C32细胞。

6.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗和预防肿瘤包括增强抗肿瘤药物的抗肿瘤活性,所述抗肿瘤药物包括:5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C或替莫唑胺。

7.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述丹酚酸L药学上可接受的盐包括与下列离子形成的盐:钠、钾、锂、镁、铝、钙、锌,或与N,N’-二苄基乙二胺、氯普鲁卡因、胆碱、二乙醇胺、乙二胺、N-甲基葡糖胺、普鲁卡因、黄连素形成的盐。

8.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述丹酚酸L的溶剂化物和可水解的酯,包括聚乙二醇。

9.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物包括以下制剂形式:注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、粉末剂、口服液体制剂、滴丸或涂抹剂。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述制剂含有0.1-99%的活性成分。

11.如权利要求10所述的应用,其特征在于,所述制剂为粉针剂时,活性成分含量为30-95%,所述制剂为液体制剂时,活性成分含量为3-50%。

12.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用包括丹酚酸L或其药学上可接受的盐,溶剂化物,可水解酯和其他适合联合使用的药物联合使用或与其他适合制备成复方制剂的药物一起制备成复方药物制剂。

13.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗和预防肿瘤的剂量为每天0.02-5000mg,可以一次给药或多次给药。

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