[发明专利]一种黄芩素衍生物的合成方法

权利要求书

1.本发明公开所合成的B环取代的黄芩素衍生物是具有如式I特征的化合物，其中R可为氢、羟基、烷基、烷氧基、硝基等。

式I

合成该类化合物主要通过以下4个步骤：

(1)苯甲醛或取代苯甲醛在碱性催化剂的作用下先与乙酸酐发生缩合反应得到取代肉桂酸。

(2)取代肉桂酸在催化剂作用下与卤化剂发生卤化反应得到取代肉桂酰氯。

(3)取代肉桂酰氯在催化剂作用下与3，4，5-三甲氧基苯酚发生酰基化反应得到如式II的查尔酮类化合物。

式II

(4)查尔酮类化合物在催化剂作用下进行自身环合反应，获得如式I所示的黄芩素衍生物。

2.根据权利要求1所述的制备黄芩素衍生物的方法，其特征在于：其中步骤(1)所述苯甲醛或取代的苯甲醛与乙酸酐投料比为1∶1～1∶1.5；所述碱催化剂可以为无水乙酸钾、碳酸钾、叔胺之一；所述反应温度为140～200℃；所述反应时间为1～3h。

3.根据权利要求1所述的制备黄芩素衍生物的方法，其特征在于：其中步骤(2)所述取代肉桂酸与卤化剂的投料比为1∶1～1∶3；所述卤化剂可以为二氯亚砜、草酰氯之一；所述催化剂可以为N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基苯胺或吡啶之一；所述溶剂为二氯甲烷、氯仿之一；所述反应温度为0～5℃；所述反应时间为2～4h。

4.根据权利要求1所述的制备黄芩素衍生物的方法，其特征在于：其中步骤(3)所述3，4，5-三甲氧基苯酚与取代肉桂酰氯的投料比为1∶1～1∶1.5；所述催化剂可以为三氟化硼-乙醚、无水氯化铝之一；所用洗涤溶剂可以为乙醚、四氢呋喃之一；所述反应温度为50～150℃；所述反应时间为0.5～2h。

5.根据权利要求1所述的制备黄芩素衍生物的方法，其特征在于：其中步骤(4)所述催化剂可以为碘单质、碘酸钾之一；所述反应溶剂可以为二甲基亚砜、乙酸乙酯之一；所述反应温度为100～200℃；所述反应时间为2～5h。