[发明专利]一种小乌沉汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种小乌沉汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种小乌沉汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

小乌沉汤方源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由乌药(去心)十两，甘草(炒)一两，香附子(沙盆内断去皮、毛、焙乾)二十两组成。功能主治：调中快气治心腹刺痛。

乌药的药理作用：

1.挥发油的兴奋作用：内服时，有兴奋大脑皮质的作用，并有促进呼吸，兴奋心肌，加速血循环，升高血压及发汗的作用。局部外用使局部血管扩张，血循环加速，缓和肌肉痉挛性疼痛。

2.抑菌作用：对金黄色葡萄球菌，甲型溶血性链球菌，伤寒杆菌，变形杆菌，绿脓杆菌，大肠杆菌均有抑制作用。

3.对消化道的影响：有报导乌药对胃肠平滑肌有双重作用，此外，乌药能增加消化液的分泌。

4.止血作用：体外实验证明，乌药干粉能明显缩短家兔血浆再钙化时间，促进血凝及良好的止血作用。

5.其它作用：用乌药长期喂大鼠，可使体重增加，并对小鼠肉瘤-180有抑制作用。其龙脑可发汗、兴奋、镇痉、驱虫等。

香附子的药理作用：

实验证明：香附乙醇提取液能明显提高小鼠痛阈，显示镇痛作用。用所含三萜类化合物5mg/kg给小鼠口服，其镇痛作用与乙酰水杨酸30mg/kg相当，注射给药效果更强.醇提取物腹腔注射，可使小鼠的自发活动减少，活动迟缓，并消除大鼠的条件性回避反射。对因去水吗啡引起的呕吐有保护作用，但不能对抗小鼠的电休克和戊四氮所致惊厥。对酵母引起的大鼠人工发热有解热作用，其效价约为水杨酸的6倍。5％的香附流浸膏对豚鼠、家兔、猫、犬等已孕或未孕离体子宫有抑制其收缩的作用，并弛缓其肌紧张度.该作用与当归流浸膏相似，但效力较弱.香附挥发油有微弱的雌激素作用。香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用。香附提取物亦可抑制某些真菌的生长。香附醇提取物对角叉菜胶引起的大鼠足踝肿胀和甲醛性关节炎，有明显的抗炎作用，其作用比5～10mg/kg氢化可的松强。石油醚提取物的抗炎作用约为氢化可的松的8倍.其有效成分可能为所含三萜类。香附水-醇提取物低浓度对离体蛙心和在体蛙心、兔心、猫心等均有强心和减慢心率的作用；高浓度皮下注射，可使蛙心停跳于收缩期.总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液，亦均有强心作用，并能明显降低血压。香附醇提取物对离体兔肠有抑制作用；对组胺喷雾所致之豚鼠支气管痉挛有保护作用。

甘草的药理作用：

除去甘草甜素的浸膏及甘草中黄酮甙类对大鼠实验性溃疡有明显保护作用。甘草浸膏、甘草甜素及甘草次酸对健康人及动物都有促进钠，水潴留的作用；小剂量甘草甜素(每只100ug)能使大鼠胸腺萎缩及肾上腺重量增加，产生糖皮质激素可的松样作用。大剂量时则糖皮质激素样作用不明显，只呈现盐皮质激素样作用。甘草浸膏及甘草甜素对某些药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒都有一定的解毒能力。解毒作用的有效成分为甘草甜素，解毒机制为甘草甜素对毒物有吸附作用，甘草甜素水解产物葡萄糖醛酸能与毒物结合，以及甘草甜素有肾上腺皮质激素样作用，增强肝脏的解毒能力等方面因素综合作用的结果。甘草次酸有明显的中枢性镇咳作用，大剂量的甘草次酸可使小鼠呼吸抑制。此外甘草甜素、甘草次酸盐尚有抗炎症及抗过敏、抗肝损伤、抗促癌、抗菌、抗艾滋病毒作用。