[发明专利]一种如神止泻圆整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种如神止泻圆整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种如神止泻圆整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

如神止泻圆方源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由半夏(汤泡七次、去滑)、苍术(米泔浸、去黑皮、焙乾)，各半斤；川乌(米泔浸软、去皮、切作片、焙乾、用盐四两，同炒、黄色为度、去盐不用、净称)四两组成。功能主治：治脏腑虚寒，脾胃受湿，泄泻无度，肠鸣腹痛，不进饮食，渐致羸瘦，并宜服之。制法：上为细末，姜汁糊为圆，如梧桐子大。用途用量：每服五十圆，空心，食前饭饮吞下。

半夏的药理作用：

动物实验证明，制半夏有镇吐作用，生半夏则有催吐作用，半夏催吐和镇吐分别属于两种不同成分所致。半夏镇吐可能与抑制呕吐中枢有关。半夏混悬液具有显著的粘膜刺激作用，经炮制后其刺激性明显降低，故其催吐与粘膜刺激作用是有关的。生半夏、姜半夏、明矾半夏的煎剂灌胃，对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽都有明显的抑制作用。半夏的稀醇或水漫出液对动物实验性肿瘤小鼠肝癌(HCA)、小鼠肉瘤S180和人子宫颈癌(HeLa)细胞都具有明显的抑制作用。同时，实验表明半夏多糖组份具有多形核白细胞(PMN)活化作用和抗肿瘤作用。半夏蛋白30mg/kg皮下注射，对小鼠有明显的抗旱孕作用，抗早孕率可达100％。肌注组注射2.5ml/kg或5ml/kg对消炎痛型、幽门结扎型、慢性醋酸型胃溃疡有显著的预防或治疗作用，对水浸应激性溃疡也有一定的抑制作用。姜半夏制剂腹腔或肌注对大鼠实验性矽肺的发展有抑制作用。半夏蛋白也是一种植物凝集素，它与兔红细胞有专一的血凝活力，浓度低至每毫升2μg仍有凝集作用。5％半夏水浸液有抗皮肤真菌的作用。

苍术的药理作用：

①对血糖的影响

早年报告南苍术浸膏(相当生药6克/公斤)可降低家兔血糖，未被证实。煎剂或醇浸剂8克/公斤口服或皮下注射，正常家兔的血糖略有上升的倾向。用煎剂10克/公斤灌胃，亦得到相同的结果；但同剂量灌注四氧嘧啶性糖尿病家兔，则血糖略升后即下降到灌药前血糖水平以下，唯差别并不明显。此后在每日灌药的10天内，血糖不断下降，差别显著(自401降至160毫克％)。停药后4～17天血糖未见升高到用药前水平。

②其他作用：南苍术煎剂10～40克/公斤给大鼠灌胃，无利尿作用；却有显著排盐(钠、钾、氯)作用。含苍术的复方-排气汤虽对离体兔肠并无影响，但对在位犬肠，无论灌胃或静脉注射，均有兴奋肠蠕动的作用，临床上有用此治腹气胀有效者。苍术浸膏小量静脉注射，引起兔血压轻度上升，大量则降压；对离体蟾蜍心脏有抑制作用；对离体兔十二指肠亦有抑制作用；对蟾蜍下肢血管，作用微弱。

苍术、艾叶烟熏消毒(6立方米实验室各用4两，烟熏2小时)对结核杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠、枯草及绿脓杆菌有显著的灭菌效果，与福尔马林相似；而优于紫外线及乳酸的消毒。

川乌的药理作用：