[发明专利]一种藿香半夏散整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种藿香半夏散整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种藿香半夏散整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

藿香半夏散源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由丁香皮半两，藿香叶一两，半夏(汤浸洗七遍、微炒黄色)二两组成。功能主治：治胃虚中寒，停痰留饮，哕逆呕吐，胸满噎痞，短气倦怠，不入饮食。

丁香的药理作用：

1.抗菌作用含有1％浓度的丁香的乙醚浸出液，水浸液或含8％浓度的丁香煎剂的沙伯氏培养基，对许兰氏黄癣菌、白色念珠菌等多种致病性真菌均有抑制作用。较高浓度时对新型隐球菌也有抑制作用。醇浸出液与醚浸出液相似，但水浸液较差。丁香油及丁香油酚在1∶8000-1∶16000时，对致病性真菌即有抑制作用。对金黄色葡萄球菌及肺炎、痢疾(志贺氏)、大肠、变形、结核等杆菌均有抑菌作用。丁香对流感病毒PR8株也有抑制作用(体外试验)。对鼠疫杆菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌等抑制作用；丁香油及丁香酚对布氏杆菌即有抑制作用，对鸟型结核杆菌也有抑制作用。

2.抗真菌作用对星形奴卡菌、许兰黄癣菌、石膏样小孢子菌及腹股沟表皮癣菌等有抑制作用。

3.驱虫作用水或醇提取液在体外对猪蛔虫有麻痹或杀死作用，感染蛔虫的狗口服丁香油0.5-1.0g/kg，有驱虫作用，但一次服用并不能将蛔虫全部驱除。丁香油较煎剂为优。50％煎剂及乙醇浸剂在体外对猪蛔虫有杀死作用；丁香油效力更大，其1％的混悬液即有杀死部分蛔虫的作用，0.1-0.5g/kg灌胃对狗蛔虫有驱除作用。

4.健胃作用丁香为芳香健胃剂，可缓解腹部气胀、增强消化能力、减轻恶心呕吐0.5％丁香油乳剂可使胃粘液分泌显著增加，而酸度则不增强；丁香水浸液灌胃，可使巴甫洛夫小胃狗的胃酸排出量和胃蛋白酶活力显著增加。丁香油之作用稍差，连续应用，可使粘液耗竭，而仅分泌非粘液性的渗出物；36小时后方能部分恢复反应(分泌粘液)，完全恢复需数月以后。

5.止痛作用从小鼠热板试验和抗扭体反应试验结果表明，牙痛丁香油(少量滴入)可消毒龋齿腔，破坏其神经，从而减轻牙痛。6.丁香水提物和石油醚提取物对小鼠耐缺氧和受寒等的影响：丁香水提物不是通过减慢耗氧速度，而是通过提高小鼠在低氧条件下的氧利用能力，增强小鼠常压密闭下抗缺氧的能力。

藿香的药理作用：

1.抗真菌抗菌作用：广藿香酮具有良好的抗真菌活性。广藿香鲜汁浓度≥75％时，虽抗菌范围不广，但能抑制金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌及枯旱杆菌的生长。

2.对实验性急性外耳道炎的治疗作用：广藿香鲜汁对含黄色葡萄球菌(S.Aureus)所致豚鼠急性外耳道炎(0.1ml菌混悬液，滴耳)的治疗作用，广藿香鲜汁，每次4滴，治疗耳侧平均4.1天恢复，不治疗耳侧平均7.1天痊愈，比较两侧恢复所需天数，差异显着(P＜0.05)，表明广藿香对金黄色葡萄糖球菌所致豚鼠急性耳道炎有治疗效果。

3.对钙离子的拮抗作用：广藿香水提液中具有对钙离子的拮抗活性成分，其水提液对K+挛缩具有抑制活性。广藿香用于治疗消化不良、呕吐、腹泻和食欲不振，消化器官肌肉的过度收缩可能是呕吐和腹泻的部分原因，因此钙拮抗剂通过降低经细胞膜内的Ca2+流量来控制平滑肌的过度兴奋，从而达到减轻这些症状。